Добавить в избранное
Про холестерин Все про лечение холестерина

34 в 2 степени

Содержание

Эффективность применения фибратов при высоком холестерине

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Фибраты чаще всего применяют при терапии атеросклероза, но и сосудистые болезни лечатся при помощи этих препаратов. Применяются они в комплексе с препаратами статинами, которые снижают уровень холестерина в крови, тогда как прием фибратов уменьшает количество триглицеридов. Они нормализуют липидный обмен при сахарном диабете 2 степени, так как для данного типа характерно увеличение именно триглицеридов, чем холестерина.

Прием фибратов

Больные атеросклерозом, принимая данные препараты, увеличивают продолжительность своей жизни и улучшают ее качество. Микроциркуляция крови становится лучше, также нормализуются обменные процессы в организме. Снижается риск развития осложнений, в особенности у людей с диабетом. После того как препарат начинает действовать, люди с сердечными заболеваниями чувствуют значительное улучшение состояния.

Механизм действия фибратов

Изучение данных препаратов еще продолжается, но общий механизм действия известен. Они усиливают катаболизм ЛПОНП, а все из-за высокой активности липопротеинлипазы. Это вещество расщепляет комплекс белков и жиров на отдельные составляющие. Происходит угнетение синтеза ЛПНП, а ХС выводится вместе с желчью.

Механизмы действия фибратовВ крови снижается уровень свободных жиров. Применение фибратов благотворно влияет на метаболизм ЛПНП. Основное их предназначение — снижение уровня триглицеридов.

В последнее время стали выпускаться препараты нового поколения. Их преимущество в том, что в отличии предыдущих препаратов они не вызывают выраженных побочных эффектов. Имеются и противопоказания для приема фибратов. Это почечная или печеночная недостаточность, период беременности и вскармливания грудным молоком ребенка, а также детский возраст.

Характеристика лекарств

Что такое фибраты? Это препараты, которые приводят в норму уровень жиров в плазме, а также улучшают липидный обмен. Впервые они стали применяться в 1962 году. Именно тогда изобрели средство, работающее на основе фиброевой кислоты. В настоящее время насчитывается 10 видов фибратов. Как сопутствующий препарат одновременно с ними назначаются статины. Кроме сердечно-сосудистых заболеваний и сахарного диабета прием фибратов назначают при атеросклерозе, гангрене и ритинопатии.

Дозировка фибратов

Препараты этой группы относятся к гиполипедимическим средствам и назначаются они в следующих случаях:

  1. При повышенном холестерине в крови.
  2. Людям, находящимся в группе риска по причине генетической предрасположенности.
  3. Если даже после диеты холестерин не был снижен.

Классификация фибратов обширная. Усваиваются они быстро, при этом синтез триглицеридов значительно снижается.

Некоторые виды препаратов

Особенности КлофибратаСписок препаратов группы фибратов:

  1. Клофибрат. Раньше его выписывали для профилактики склероза коронарных сосудов или диабетической ангиопатии. Именно это вид фибратов впервые стал применяться в 60-е годы ХХ столетия. В современной медицине он не применяется, так как обладает массой побочных эффектов. Например, провоцирует развитие миозита.
  2. Гемфиброзил выпускается в капсулах или таблетках, и тоже обладает рядом побочных эффектов.
  3. Фенофибрат — на сегодняшний момент самая универсальная разновидность из представленной группы. Эффективность фибратов именно этой группы в следующем: снижают уровень холестерина, снимают воспаление, выступают в виде антиоксиданта и тонизирующего средства.

Фармацевтические компании выпускают различные химические комбинации с фибратами в составе. В странах постсоветского пространства зачастую их заменяют статинами.

Препараты гемфиброзила для лечения атеросклероза

Особенности ГемфиброзилаГемфиброзил — средство, которое хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, через 1–2 часа наблюдается максимальная концентрация. При проведении исследований с применением Гемфиброзила было установлено, что сердечно-сосудистые проблемы были снижены до 34%, тогда как пациенты, принимавшие плацебо не показали положительных сдвигов.

Данный препарат не столь активно участвует в выработке желчных камней, но увеличивает липогенность желчи. Аналогами гемфиброзила являются Регулип, Нормолип, Иполипид.

Иполипид — препарат гиполипедимического действия из группы фибратов. Его активное вещество — гемфиброзил. Средство действует в следующих направлениях:

  1. Снижение триглицеридов в плазме крови.
  2. Избавление от холестерина в большом количестве.
  3. Снижение липопротеинов с низкой плотностью.
  4. Увеличение липопротеинов с высокой плотностью.
  5. Оказание антиатерогенного действия.

Особенности Иполипида

Иполипид выпускается в виде таблеток и капсул.

Насколько вредно такое лечение?

Два этих вида препаратов стоит принимать с особой осторожностью, так как они обладают побочными эффектами. Все дозировки и длительность приема определяются лечащим врачом.

Статины могут вызывать следующие нарушения:

  • головная боль;
  • тошнота и рвота;
  • боль в животе и области груди;
  • судороги и слабость;
  • нарушение работы ЖКТ в виде запоров, диареи, метеоризма и т. д.;
  • у мужчин может развиться половая дисфункция.

Комбинирование фибратов с другими средствамиИ это лишь малая часть негативного воздействия статинов на организм. Самые опасные побочные эффекты — это печеночная недостаточность, разрушение костной ткани, миопатия, которая со временем может развиться в рабдомиолиз.

Фибраты тоже обладают массой минусов. Так 5–10% пациентов испытывали следующие последствия после приема препаратов из этой группы:

  • диарея, запоры, расстройство пищеварения;
  • сыпь и зуд;
  • плохой сон;
  • головные боли;
  • снижение полового влечения.

Фибраты первой генерации (Клофибрат, Безафибрат и Гемфиброзил) способны повысить литогенность желчи, а это приводит к образованию камней. В сочетании с статинами прием фибратов значительно увеличивает риск развития печеночных осложнений и миопатии.

Несмотря на положительные результаты при лечении атеросклероза этими средствами остается риск серьезных осложнений. В настоящее время исследовательские институты занимаются этой проблемой и активно ищут замену существующим препаратам.

Анна Ивановна Жукова

  • Лекарственный препарат Флувастатин
  • Лекарственный препарат Тулип
  • Таблетки СитоПрен
  • Применение статинов
  • Карта сайта
  • Анализаторы крови
  • Анализы
  • Атеросклероз
  • Лекарства
  • Лечение
  • Народные методы
  • Питание
  • Фибраты чаще всего применяют при терапии атеросклероза, но и сосудистые болезни лечатся при помощи этих препаратов. Применяются они в комплексе с препаратами статинами, которые снижают уровень холестерина в крови, тогда как прием фибратов уменьшает количество триглицеридов. Они нормализуют липидный обмен при сахарном диабете 2 степени, так как для данного типа характерно увеличение именно триглицеридов, чем холестерина.

    Прием фибратов

    Больные атеросклерозом, принимая данные препараты, увеличивают продолжительность своей жизни и улучшают ее качество. Микроциркуляция крови становится лучше, также нормализуются обменные процессы в организме. Снижается риск развития осложнений, в особенности у людей с диабетом. После того как препарат начинает действовать, люди с сердечными заболеваниями чувствуют значительное улучшение состояния.

    Механизм действия фибратов

    Изучение данных препаратов еще продолжается, но общий механизм действия известен. Они усиливают катаболизм ЛПОНП, а все из-за высокой активности липопротеинлипазы. Это вещество расщепляет комплекс белков и жиров на отдельные составляющие. Происходит угнетение синтеза ЛПНП, а ХС выводится вместе с желчью.

    Механизмы действия фибратовВ крови снижается уровень свободных жиров. Применение фибратов благотворно влияет на метаболизм ЛПНП. Основное их предназначение — снижение уровня триглицеридов.

    В последнее время стали выпускаться препараты нового поколения. Их преимущество в том, что в отличии предыдущих препаратов они не вызывают выраженных побочных эффектов. Имеются и противопоказания для приема фибратов. Это почечная или печеночная недостаточность, период беременности и вскармливания грудным молоком ребенка, а также детский возраст.

    Характеристика лекарств

    Что такое фибраты? Это препараты, которые приводят в норму уровень жиров в плазме, а также улучшают липидный обмен. Впервые они стали применяться в 1962 году. Именно тогда изобрели средство, работающее на основе фиброевой кислоты. В настоящее время насчитывается 10 видов фибратов. Как сопутствующий препарат одновременно с ними назначаются статины. Кроме сердечно-сосудистых заболеваний и сахарного диабета прием фибратов назначают при атеросклерозе, гангрене и ритинопатии.

    Дозировка фибратов

    Препараты этой группы относятся к гиполипедимическим средствам и назначаются они в следующих случаях:

    1. При повышенном холестерине в крови.
    2. Людям, находящимся в группе риска по причине генетической предрасположенности.
    3. Если даже после диеты холестерин не был снижен.

    Классификация фибратов обширная. Усваиваются они быстро, при этом синтез триглицеридов значительно снижается.

    Некоторые виды препаратов

    Особенности КлофибратаСписок препаратов группы фибратов:

    1. Клофибрат. Раньше его выписывали для профилактики склероза коронарных сосудов или диабетической ангиопатии. Именно это вид фибратов впервые стал применяться в 60-е годы ХХ столетия. В современной медицине он не применяется, так как обладает массой побочных эффектов. Например, провоцирует развитие миозита.
    2. Гемфиброзил выпускается в капсулах или таблетках, и тоже обладает рядом побочных эффектов.
    3. Фенофибрат — на сегодняшний момент самая универсальная разновидность из представленной группы. Эффективность фибратов именно этой группы в следующем: снижают уровень холестерина, снимают воспаление, выступают в виде антиоксиданта и тонизирующего средства.

    Фармацевтические компании выпускают различные химические комбинации с фибратами в составе. В странах постсоветского пространства зачастую их заменяют статинами.

    Препараты гемфиброзила для лечения атеросклероза

    Особенности ГемфиброзилаГемфиброзил — средство, которое хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, через 1–2 часа наблюдается максимальная концентрация. При проведении исследований с применением Гемфиброзила было установлено, что сердечно-сосудистые проблемы были снижены до 34%, тогда как пациенты, принимавшие плацебо не показали положительных сдвигов.

    Данный препарат не столь активно участвует в выработке желчных камней, но увеличивает липогенность желчи. Аналогами гемфиброзила являются Регулип, Нормолип, Иполипид.

    Иполипид — препарат гиполипедимического действия из группы фибратов. Его активное вещество — гемфиброзил. Средство действует в следующих направлениях:

    1. Снижение триглицеридов в плазме крови.
    2. Избавление от холестерина в большом количестве.
    3. Снижение липопротеинов с низкой плотностью.
    4. Увеличение липопротеинов с высокой плотностью.
    5. Оказание антиатерогенного действия.

    Особенности Иполипида

    Иполипид выпускается в виде таблеток и капсул.

    Насколько вредно такое лечение?

    Два этих вида препаратов стоит принимать с особой осторожностью, так как они обладают побочными эффектами. Все дозировки и длительность приема определяются лечащим врачом.

    Статины могут вызывать следующие нарушения:

    • головная боль;
    • тошнота и рвота;
    • боль в животе и области груди;
    • судороги и слабость;
    • нарушение работы ЖКТ в виде запоров, диареи, метеоризма и т. д.;
    • у мужчин может развиться половая дисфункция.

    Комбинирование фибратов с другими средствамиИ это лишь малая часть негативного воздействия статинов на организм. Самые опасные побочные эффекты — это печеночная недостаточность, разрушение костной ткани, миопатия, которая со временем может развиться в рабдомиолиз.

    Фибраты тоже обладают массой минусов. Так 5–10% пациентов испытывали следующие последствия после приема препаратов из этой группы:

    • диарея, запоры, расстройство пищеварения;
    • сыпь и зуд;
    • плохой сон;
    • головные боли;
    • снижение полового влечения.

    Фибраты первой генерации (Клофибрат, Безафибрат и Гемфиброзил) способны повысить литогенность желчи, а это приводит к образованию камней. В сочетании с статинами прием фибратов значительно увеличивает риск развития печеночных осложнений и миопатии.

    Несмотря на положительные результаты при лечении атеросклероза этими средствами остается риск серьезных осложнений. В настоящее время исследовательские институты занимаются этой проблемой и активно ищут замену существующим препаратам.

    НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

    Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
    Подробнее здесь…

    ЛПНП: значение для человека, норма, нарушения их содержания в крови и коррекция

    Липиды занимают очень важное место в клеточном метаболизме, являясь составной частью клеточных мембран, источником энергии, предшественником витамина Д и стероидных гормонов. Любое нарушение в их количестве (особенно повышенный уровень ЛПНП (липопротеидов низкой плотности)) вызывает серьезные последствия для организма человека.

    • Что из себя представляют липопротеиды низкой плотности?
    • Нормы содержания в крови липопротеинов низкой плотности и причины изменения их количества
    • Кому назначается исследование уровня ЛПНП?
    • Причины повышения показателя ЛПНП
    • Подготовка к сдаче анализа
    • Лечение и профилактика нарушений липидного обмена

    Что из себя представляют липопротеиды низкой плотности?

    Липопротеиды низкой плотности являются сложными белково-липидными комплексами, в которых холестерин, триглицериды (ТГ) и эфиры холестерина связаны с транспортными белками (аполипопротеинами). Это мелкие частицы, которые являются основным транспортировщиком холестерина от печени к тканям. Повышение их количества в крови является грозным признаком развития атеросклероза.

    Метаболизм липопротеидов низкой плотности происходит двумя основными путями:

    1. Захват и поглощение ЛПНП гепатоцитами, в которых происходит гидролиз ЛПНП с дальнейшим высвобождением свободного холестерина, белка и жирных кислот.
    2. Пероксидное окисление ЛПНП, в результате которого образуются окисленные формы липидов, которые не могут быть распознаны гепатоцитами и утилизированы по первому пути. Окисленные липопротеиды захватываются макрофагами, которые не могут их переварить и превращаются в пенистые клетки, запуская процесс атерогенеза.

    Нормы содержания в крови липопротеинов низкой плотности и причины изменения их количества

    Нормальная концентрация ЛПНП зависит от возраста и пола

    Возрастные и половые показатели Норма у мужчин, ммоль/л Норма у женщин, ммоль/л
    0 — 19 лет 1,54-3,64 1,54-3,90
    20 — 29 лет 1,54-4,54 1,54-4,13
    30 — 39 лет 2,07-4,94 1,80-4,3
    40 — 49 лет 2,34-5,32 2,07-4,93
    50 — 59 лет 2,34-5,32 2,34-5,8
    60 — 69 лет 2,34-5,58 2,6-6,1
    70 лет и старше 2,34-4,93 2,47-5,58

    Кому назначается исследование уровня ЛПНП?

    Исследование назначается:

    1. Людям, у которых выявлен повышенный уровень общего холестерина.
    2. Для выявления и установления типа дислипопротеинемии.
    3. Для подтверждения диагноза атеросклероза.
    4. При контроле проводимого лечения.
    5. Профилактически, у людей старше 50 лет для исключения возможности развития атеросклероза.
    6. Людям, у которых выявлен сахарный диабет.
    7. Людям с метаболическими расстройствами и ожирением.

    Причины повышения показателя ЛПНП

    Данный показатель может повышаться при неправильном питании (употреблении в пищу большого количества жиров животного происхождения), курении и злоупотреблении алкоголем. Повышение уровня ЛПНП может свидетельствовать о развитии атеросклероза, о заболеваниях печени, поджелудочной железы, о сахарном диабете. Также повышение может говорить о наличии гипертонической болезни и гипотиреоза. У женщин незначительное повышение уровня общего холестерина (ОХС) и ЛПНП может быть во время беременности.

    При повышении ЛПНП без повышения других показателей липидного профиля можно поставить диагноз – гиперлипедемия II типа, в которой выделяют 2 варианта: значительное повышение уровня ЛПНП и холестерина при нормальном содержании ЛПОНП и ТГ (IIа) и значительное повышение уровня ЛПНП и ОХС при умеренном повышении ЛПОНП и ТГ (IIb).

    Значительно реже встречается вариант снижения ЛПНП. Это может быть при длительном голодании, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся нарушением всасывания жиров. Пониженный показатель может наблюдаться при сильных ожогах II и III степени, развитии сепсиса и при различных инфекционных заболеваниях. ЛПНП ниже нормы может говорить о злокачественных новообразованиях, заболеваниях крови (мегалобластная анемия и лейкозы), о туберкулезе легких и о терминальных стадиях различных заболеваний печени. У женщин низкий показатель чаще всего говорит о развитии гипотериоза и также, в редких случаях, может наблюдаться во время беременности.

    Показатели ЛПНП редко смотрятся отдельно от других показателей липидограммы. Необходима комплексная оценка липидного профиля: липопротеины высокой плотности (ЛПВП – являются антиатерогенными липопротеинами, убирающими холестерин из крови), триглицериды, холестерин, хиломикроны и липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП). Только зная эти данные, можно оценить насколько опасно повышение или понижение ЛПНП.

    Существует специальный показатель, отражающий риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний – коэффициент атерогенности.

    Он рассчитывается по формуле: в числителе считается разность между общим количеством холестерина и липопротеидов высокой плотности, в знаменателе – общее количество липопротеидов высокой плотности. Нормальные показатели коэффициента (зависят от лаборатории) располагаются в диапазоне от 2 до 3, но не ниже 1,5 и не более 3,2. При коэффициенте, равном 3 риск развития атеросклероза невелик, 3-4 – умеренный риск и больше 4 – высокий риск развития атеросклероза.

    Подготовка к сдаче анализа

    • Кровь сдается с утра, натощак (если человек поел, то липиды всегда будут повышены).
    • Последний прием пищи должен быть не позднее 19-20 часов вечера. Необходимо, чтобы до сдачи крови прошло как минимум 10 часов.
    • За три дня до сдачи анализов не следует употреблять алкоголь, за день необходимо воздержаться от курения.
    • Анализ необходимо проводить без предварительных диет и резкого изменения рациона, для наиболее объективной оценки.
    • За неделю до сдачи крови необходимо не выполнять сильных физических нагрузок.
    • Во время беременности ЛПНП чаще всего ниже нормы, поэтому для адекватной оценки липидного профиля анализ необходимо проводить через 5-6 недель после родоразрешения.

    Лечение и профилактика нарушений липидного обмена

    При отклонении ЛПНП от нормы, прежде всего, больным назначается гиполипидемическая диета, с целью корректировки рациона, снижения избыточной массы тела и нормализации показателей:

    • Индивидуальное снижение общей калорийности рациона (в среднем до 2000 ккал в сутки).
    • Снижение употребления жиров животного происхождения.
    • Уменьшение употребления в пищу насыщенных жирных кислот и повышение употребления полиненасыщенных ЖК.
    • Необходимо изменить соотношение простых и сложных углеводов в рационе, в пользу последних.
    • Уменьшение или отказ от употребления продуктов, содержащих холестерин (почки, печень, яичные желтки).

    Кроме диеты необходимо отказаться от избыточного употребления алкоголя и курения, а так же, увеличить физическую активность.

    При отсутствии эффекта от диеты (если норма холестерина и ЛПНП не достигнута) назначается медикаментозное лечение:

    • Статины – препараты, непосредственно снижающие синтез холестерина в печени. Применяются 1 раз в день, преимущественно на ночь, так как именно ночью синтез холестерина больше всего.
    • Секвестранты желчных кислот – выводят из кишечника желчные кислоты, связываясь с ними.
    • Никотиновая кислота – подавляет липолиз.
    • Фибраты – тормозят образование ТГ и повышают поступление ТГ и холестерина в антиатерогенные липопротеиды высокой плотности.

    Существуют альтернативные методы снижения ЛПНП:

    • Употребление больших количеств черного чая — предполагается, то танин обладает свойством связывать и выводить холестерин из организма.
    • Ячмень и овес – в исследовании, у людей, употреблявших это в своем рационе,ЛПНП снизились в 40% случаев.
    • Масло лимонного сорго – чаще всего эту пищевую добавку употребляют при приготовлении блюд восточной кухни. Масло нарушает образование холестерина из простейших жиров.
    • Спирулина – таблетки или порошки, представляющие собой вид морских водорослей.
    • Активированный уголь – считается, что употребление около 24 г (10 пачек по 10 таблеток) в сутки в три приема мелко измельченного активированного угля способствует связыванию и выведению холестерина из организма.

    Профилактика повышения уровня липопротеинов низкой плотности заключается в соблюдении здорового образа жизни, отказе от курения и употребления больших количеств алкоголя, повышении двигательной активности. Также необходимо своевременное лечение сопутствующих заболеваний и ожирения.

    Необходимо помнить, что повышение показателей липидного профиля может привести к очень грозным осложнениям, таким как ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, нарушение кровоснабжения внутренних органов, острые нарушения мозгового кровообращения — инсульты. Таким образом, намного проще предотвратить повышение холестерина и ЛПНП, чем потом пытаться их снизить и бороться с возникшими осложнениями.

    Розувастатин

    Фармакология

    Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

    Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

    Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

    Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
    Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

    После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.

    Розувастатин накапливается в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
    Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

    Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

    Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

    Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

    Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.
    У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
    У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2 по крайней мере в 2 раза.

    Противопоказания

    Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены), повышенная чувствительность к розувастатину.

    Ограничения к применению

    С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

    Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

    При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

    В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

    Розувастатин

    Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

    Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

    У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

    Применение при беременности и лактации

    Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

    Побочные действия

    Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

    Со стороны пищеварительной системы:: часто — запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

    Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

    Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

    Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

    Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

    Прочие: часто – астенический синдром; возможно — случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

    Взаимодействие

    При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

    Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

    Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

    Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

    Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

    Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

    Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

    Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

    Способ применения и дозы

    Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

    11.03.2018 at 03:20

  • Добавить комментарий

    Ваше имя

    Ваш комментарий