Добавить в избранное
Про холестерин Все про лечение холестерина

Розулип инструкция по применению

Содержание

Статины: как действуют, показания и противопоказания, обзор препаратов, чем заменить

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Холестерин, или холестерол – это вещество, выполняющее важные функции в организме человека. К ним относятся:

  • Участие в качестве строительного материала в процессе жизнедеятельности практически всех клеток организма, так как молекулы холестерина включены в состав клеточной мембраны и придают ей прочность, гибкость и «текучесть»,
  • Участие в процессе пищеварения и образовании желчных кислот, необходимых для расщепления и всасывания жиров в желудочно – кишечном тракте,
  • Участие в образовании гормонов в организме – стероидных гормонов надпочечников и половых гормонов.

854864648468

Содержание холестерина в организме складывается из двух составляющих – синтез (образование) его в клетках печени (80%) и поступление извне с пищевыми продуктами (20%). Богаты холестерином яичный желток, молочные продукты, мясо, печень и почки птицы и животных.

Избыток холестерина в крови приводит к тому, что лишние его молекулы могут откладываться на стенках кровеносных сосудов (в основном артерий). Образуются атеросклеротические бляшки, которые препятствуют току крови по артерии и иногда вместе с прикрепившимися к ним тромбами полностью перекрывают просвет сосуда, способствуя развитию инфаркта и инсульта.

Норма общего холестерина в крови взрослого человека должна составлять не более 5.0 ммоль/л, у лиц с ишемической болезнью сердца не более 4.5 ммоль/л, а у пациентов с перенесенным инфарктом миокарда – не более 4.0 ммоль/л.

Что такое статины и как они действуют?

В случаях, когда у пациента повышен риск развития инфаркта миокарда вследствие атеросклероза и нарушения обмена холестерина, ему показано длительное применение гиполипидемических препаратов.

Статины – это гиполипидемические (липидснижающие) препараты, механизм действия которых заключается в угнетении фермента, способствующего образованию холестерина. Работают по принципу «нет фермента – нет холестерина». Кроме этого, вследствие опосредованных механизмов способствуют улучшению поврежденного внутреннего слоя сосудов на стадии, когда атеросклероз еще невозможно диагностировать, но отложение холестерина на стенках уже начинается – на ранней стадии атеросклероза. Также благотворно влияют на реологические свойства крови, снижая вязкость, что является немаловажным фактором, препятствующим образованию тромбов и прикреплению их к бляшкам.

45684846486

Самыми эффективными в настоящее время признаны статины последнего поколения, содержащие в качестве действующего вещества аторвастатин, церивастатин, розувастатин и питавастатин. Препараты последнего поколения не только снижают уровень «плохого» холестерина, но и повышают содержание в крови «хорошего». Это лучшие статины на сегодняшний день, и эффект от их применения развивается уже на протяжении первого месяца постоянного приема. Статины назначаются один раз в сутки на ночь, возможна комбинация их в одной таблетке с другими кардиологическими препаратами.

Самостоятельное применение статинов без консультации врача недопустимо, так как перед приемом препарата необходимо определить уровень холестерина в крови. Тем более, если уровень холестерина менее 6.5 ммоль/л, в течение полугода следует пытаться его снизить с помощью диеты, здорового образа жизни, и только при неэффективности этих мероприятий врач решает вопрос о назначении статинов.

Из инструкции по применению статинов можно выделить основные моменты:

Показания для назначения статинов

Основным показанием является гиперхолестеринемия (высокий уровень холестерина) при неэффективности немедикаментозных методов и семейная (наследственная) гиперхолестеринемия при неэффективности диеты.

Назначение статинов обязательно лицам с гиперхолестеринемией, сопутствующей следующим заболеваниям, так как их применение в комплексе с другими назначенными врачом препаратами достоверно снижает риск развития внезапной сердечной смерти:

  • Лица старше 40 лет с высоким риском сердечно – сосудистой патологии,
  • Ишемическая болезнь сердца, стенокардия,
  • Перенесенный инфаркт миокарда,
  • Операция аорто-коронарного шунтирования или установка стента при ишемии миокарда,
  • Инсульт,
  • Ожирение,
  • Сахарный диабет,
  • Случаи внезапной сердечной смерти у близких родственников в возрасте до 50 лет.

Противопоказания

5468846846

К противопоказаниям относятся нарушения функции печени (гепатит, цирроз) в активной стадии, аллергические реакции при предыдущем приеме препаратов. Статины нельзя принимать беременным и кормящим женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции. Статины не влияют на другие виды обмена (белковый, углеводный, обмен пуринов), поэтому их можно применять у пациентов с сахарным диабетом, подагрой и другими сопутствующими заболеваниями.

Побочные эффекты

Менее, чем у 1% пациентов, принимающих длительно и непрерывно статины, развиваются недомогание, нарушения сна, мышечная слабость, снижение слуха, потеря вкусовых ощущений, учащенное сердцебиение, резкое снижение и повышение артериального давления, снижение уровня тромбоцитов в крови, носовые кровотечения, изжога, боли в животе, тошнота, неустойчивый стул, учащенное мочеиспускание, снижение потенции, боли в мышцах и суставах, рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), повышенное потоотделение, аллергические реакции.

5468446486

Более, чем у 1% пациентов отмечаются головокружение, тошнота, боли в области сердца, сухой кашель, заложенность носа, периферические отеки, повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам, кожные реакции – зуд, покраснения, экзема.

Можно ли сочетать статины с другими препаратами?

Согласно рекомендациям ВОЗ и Американской Ассоциации Сердца, статины являются обязательным препаратом в лечении ишемической болезни сердца с высоким риском развития осложнений и инфаркта миокарда. Назначения только одних препаратов для снижения холестерина недостаточно, поэтому в стандарты лечения включены основные необходимые лекарства — это бета — блокаторы (бисопролол, атенолол, метопролол и др), антиагреганты (аспирин, аспирин Кардио, аспикор, тромбо Асс и др), ингибиторы АПФ (эналаприл, периндоприл, квадриприл и др) и статины. Проведено множество исследований, доказывающих, что применение данных препаратов в комплексе является безопасным. Более того, при комбинации, к примеру, правастатина и аспирина в одной таблетке достоверно снижается риск развития инфаркта миокарда (7.6%) по сравнению с приемом препаратов по отдельности (почти 9% и 11% при приеме правастатина и аспирина соответственно).

Таким образом, если раньше статины назначались на ночь, то есть в отдельное время от приема других лекарств, в настоящее время мировое медицинское сообщество приходит к выводу, что прием комбинированных препаратов в одной таблетке является более предпочтительным. Из таких комбинаций сейчас проходят испытания лекарственные средства, называемые полипилл, но массовое применение их пока ограничено. Уже успешно применяются препараты с комбинацией аторвастатина и амлодипина —  кадуэт, дуплекор.

546884846

При высоком уровне холестерина (более 7.4 ммоль/л) возможно совместное применение статинов с лекарствами для его снижения из другой группы — фибратами. Такое назначение должен делать только врач, тщательно оценивая риски возникновения побочных эффектов.

Нельзя сочетать прием статинов с соком грейпфрута, так как в нем содержатся вещества, замедляющие метаболизм статинов в организме и повышающие их концентрацию в крови, что чревато развитием неблагоприятных токсических реакций.

Также не следует принимать такие лекарства с алкоголем, антибиотиками, в частности кларитромицином и эритромицином, так как это может оказать токсическое действие на печень. Антибиотики других групп в сочетании с лекарствами для снижения холестерина безопасны. Для оценки функции печени необходимо раз в три месяца сдавать биохимический анализ крови и определять уровень печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ).

Вред и польза – за и против

Любой пациент при приеме лекарств, назначенных врачом, задумывается о правильности назначений. Прием статинов не является исключением, особенно в связи с тем, что часто можно услышать о вреде данных препаратов. Это представление может быть развеяно, так как в последние годы разрабатываются новейшие лекарства, приносящие больше пользы, чем вреда.

Преимущества приема статинов

5468448648

  1. Снижение смертности от сердечных причин на 40% в течение первых пяти лет;
  2. Снижение риска возникновения инсульта и инфаркта на 30%;
  3. Эффективность – снижение уровня холестерина при постоянном применении на 45 – 55% от исходно высокого уровня. Для оценки эффективности пациенту следует каждый месяц сдавать анализ крови на содержание холестерина;
  4. Безопасность – прием статинов последнего поколения в терапевтических дозах не оказывает значимого токсического влияния на организм пациента, а риск развития побочных эффектов крайне низкий. Рядом исследований, осуществляющих многолетнее наблюдение за пациентами, длительно принимающими статины, было продемонстрировано, что их прием может спровоцировать развитие сахарного диабета 2 типа, онкологических заболеваний печени, катаракты и нарушение умственных способностей. Однако, это было опровергнуто и доказано, что такие заболевания развиваются вследствие других факторов. Более того, наблюдения, проводимые в Дании за пациентами с уже имеющимся сахарным диабетом 2 типа с 1996 года, показали, что риск развития осложнений диабета, таких, как диабетическая полинейропатия, ретинопатия снижается на 34% и 40% соответственно;
  5. Большое количество аналогов с одним действующим веществом в разных ценовых категориях, что помогает осуществить выбор препарата с учетом финансовых возможностей пациента.

Недотатки приема статинов

5448468648

  • Высокая стоимость некоторых оригинальных препаратов (крестор, розукард, лескол форте). К счастью, этот недостаток легко устраняется при замене препарата с таким же действующим веществом на более дешевый аналог.

Безусловно, подобные преимущества и несравненная польза должны учитываться пациентом, имеющим показания к приему, если он сомневается в том, безопасно ли принимать статины и тщательно взвешивает все «за и против».

Краткий обзор препаратов

Список препаратов, наиболее часто назначаемых пациентам представлен в таблице:

Действующее вещество

Название препарата, содержание действующего вещества (мг)

Страна-производитель

Ориентировочная цена, руб

I поколение
Симвастатин Вазилип (10, 20 или 40) Словения 355 — 533
Симгал (10, 20 или 40) Чехия, Израиль 311 — 611
Симвакард (10, 20, 40) Чехия 262 — 402
Симло (10, 20, 40) Индия 256 — 348
Симвастатин (10, 20 или 40) Сербия, Россия 72 — 177
Правастатин Липостат (10, 20) Россия, США, Италия 143 — 198
Ловастатин Холетар (20) Словения 323
Кардиостатин (20, 40) Россия 244 — 368
II поколение
Флувастатин Лескол Форте (80) Швейцария, Испания 2315
III поколение
Аторвастатин Липтонорм (20) Индия, Россия 344
Липримар (10, 20, 40, 80) Германия, США, Ирландия 727 — 1160
Торвакард (10, 40) Чехия 316 — 536
Аторис (10, 20, 30, 40) Словения, Россия 318 — 541
Тулип (10, 20, 40) Словения, Швецария 223 — 549
IV поколение
Розувастатин Крестор (5, 10, 20, 40) Россия, Великобритания, Германия 1134 – 1600
Розукард (10, 20, 40) Чехия 1200 — 1600
Розулип (10, 20) Венгрия 629 – 913
Тевастор (5, 10, 20) Израиль 383 – 679
Питавастатин Ливазо (1, 2, 4 мг) Италия 2350

Несмотря на столь широкий разброс в стоимости статинов, более дешевые аналоги мало в чем уступают дорогостоящим препаратам. Поэтому, если пациент не может приобрести оригинальный препарат, вполне возможно заменить его по назначению врача на аналогичный и более приемлемый в ценовом отношении.

Видео: статины в программе «Здоровье»

Можно ли снизить уровень холестерина без таблеток?

В лечении атеросклероза как проявления избытка в организме «плохого» холестерина первым из назначений врача должны быть рекомендации по коррекции образа жизни, потому что если уровень холестерина не слишком высок (5.0 – 6.5 ммоль/л), а риск сердечных осложнений довольно низкий, возможно попытаться нормализовать его с помощью таких мероприятий:

  • 54648486468Правильное питание, организация режима приема пищи с исключением жирной, жареной пищи. Предпочтение отдают блюдам в паровом, отварном, тушеном виде. Ограничивается потребление яиц (желтков), мяса жирных сортов, субпродуктов (печени и почек), молочных продуктов. Важно не исключать эти продукты, а лишь употреблять в меру в соответствии с принципами правильного питания, так как холестерин нужен организму в качестве строительного материала мозга, печени, клеток крови и других органов и тканей. Поэтому совсем не употреблять продукты с его содержанием не стоит.
  • Адекватные состоянию сердечно – сосудистой системы физические нагрузки (ходьба пешком, гимнастика, активность на свежем воздухе и тд).
  • Отказ от вредных привычек, так как учеными доказано, что злоупотребление алкоголем и курение повышают холестерин в крови.

В некоторых продуктах питания содержатся так называемые природные статины. Среди таких продуктов наиболее изучены чеснок и куркума. В препаратах рыбьего жира содержатся омега 3 жирные кислоты, которые способствуют нормализации обмена холестерина в организме. Можно принимать рыбий жир, приобретенный в аптеке, а можно пару раз в неделю готовить блюда из рыбы (форель, семга, лосось и др).  Приветствуется употребление в пищу в достаточных количествах растительной клетчатки, которая содержится в яблоках, моркови, крупах (овсянка, ячмень) и бобовых.

5486846468486468

В случае отсутствия эффекта от немедикаментозных методов врач назначает один из гиполипидемических препаратов.

В заключение хотелось бы отметить, что, несмотря на страхи пациентов и представление о вреде статинов, их назначение полностью оправдано при далеко зашедшем атеросклерозе с поражением коронарных артерий, так как эти препараты действительно продлевают жизнь. Если же у вас повышенный уровень холестерина в крови без начальных признаков поражения сосудов, то вам следует правильно питаться, активно двигаться, вести здоровый образ жизни, и тогда в будущем не придется задумываться о том, нужно ли принимать статины.

Видео: всегда ли стоит принимать статины?

Шаг 2: после оплаты задайте свой вопрос в форму ниже ↓ Шаг 3: Вы можете дополнительно отблагодарить специалиста еще одним платежом на произвольную сумму ↑

Розулип — инструкция по применению

На этой странице: описание лекарства Розулип, отзывы об этом препарате, рассмотрены все побочные эффекты, противопоказания и инструкция по применению препарата Розулип.

Розулип - инструкция по применениюРозулип — инструкция по применению

Фармакологическое действие:

Розулип – это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы –фермента, катализирующего преобразование 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат, который является предшественником холестерина (Хс). Розувастатин увеличивает количество рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени, за счет чего усиливается поглощение и катаболизм ЛПНП, а также подавляется синтез липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени. В результате снижается общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.Фармакодинамические эффектыСнижает повышенную концентрацию холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов, а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП). Кроме того, розувастатин снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина неЛПВП (Хс-неЛПВП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП), триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП) и увеличивает содержание аполипопротеина А-I (АпоА-I). Также розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий холестерин/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I. Терапевтический эффект препарата проявляется в течение одной недели после начала лечения. За 2 недели терапии эффективность достигает уровня, который составляет 90 % от максимально возможного. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме.Безопасность и эффективность розувастатина в детской популяции не доказаны. Для этой категории пациентов опыт применения препарата ограничивается небольшим количеством пациентов (возрастом 8 лет и старше) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией. ФармакокинетикаВсасывание. Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 20 %.Распределение. Розувастатин интенсивно поглощается печенью, где происходит основной синтез холестерина и выведение Хс-ЛПНП. Объем распределения розувастатина достигает 134 л.Приблизительно 90 % розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Розулип 10 мгРозулип 10 мг

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Розулип можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи. Перед тем как начинать лечение препаратом Розулип, пациенту необходимо назначить стандартную диету с низким содержанием холестерина. Пациент должен соблюдать диету в течение всего курса терапии. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.Рекомендуемая начальная доза препарата Розулип для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг один раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена. После приема в течение 4 недель дозы, превышающей рекомендуемую начальную, последующее ее повышение до 40 мг можно проводить только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме в дозе 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Для лечения пациентов старше 65 лет рекомендуемая начальная доза 5 мг. Необходимость в других изменениях дозы препарата, связанных с возрастом пациентов, отсутствует. Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с умеренными нарушениями функции почек. При тяжелой почечной недостаточности препарат Розулип противопоказан в любых дозах . При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам азиатской расы. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов, предрасположенных к миопатии, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии.

Розулип 20 мгРозулип 20 мг

Передозировка:

Лечение: симптоматическое, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Лекарственное взаимодействие:

Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Циклоспорин усиливает эффект розувастатина (замедляет его выведение, увеличивает AUC в 7 раз, Cmax — в 11 раз), антагонистов витамина К (в т.ч. варфарина, может приводить к увеличению протромбинового времени, рекомендуется его мониторинг). Гемфиброзил усиливает эффект розувастатина (увеличивает его Cmax и AUC в 2 раза). Антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, приводят к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50% (антациды следует применять через 2 ч после приема розувастатина, клиническое значение подобного взаимодействия не изучено). Эритромицин усиливает моторику ЖКТ, что приводит к снижению эффекта розувастатина (уменьшает его AUC на 20% и Сmax на 30%). Усиливает эффект пероральных контрацептивов (увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов). Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания. Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином или фенофибратом. Гемфиброзил, др. фибраты и липидоснижающие дозы никотиновой кислоты (большие дозы или эквивалентные 1 г/сутки) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном использовании с др. ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они сами могут вызывать миопатию при использовании в качестве монотерапии. Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является непрофильным субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом посредством системы цитохрома Р450. Одновременное применение с ЛС, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов.
Очень значимая информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого эффекта, а во втором – рискуете вызвать передозировку или даже отравиться.

Беременность и лактация:

Розулип противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку Хс и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Многие лекарства могут неблагоприятно воздействовать на эмбрион или плод и даже привести к порокам развития будущего ребенка. Кроме того, принимаемые препараты с молоком матери попадают в организм младенца и действуют на него. Поэтому беременным и кормящим женщинам следует с большой осторожностью относиться к применению лекарств.

Побочное действие:

На фоне терапии розувастатином регистрировались преимущественно легкие и преходящие нежелательные явления. Аналогично другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы, частота нежелательных реакций, связанных с терапией розувастатином, характеризуется зависимостью от дозы.Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты возникновения: часто (от &>1/100 до &<1/10), нечасто (от &>1/1000 до &<1/100), редко (от &>1/10000 до &< 1/1000), очень редко (&<1/10000), неуточненная частота (невозможно определить исходя из доступных данных). Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — полинейропатия, потеря памяти. Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; нечасто – незначительное, бессимптомное, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — панкреатит; неуточненная частота — диарея; очень редко — желтуха, гепатит. Со стороны кожи и подкожных структур: нечасто — кожный зуд, сыпь и крапивница; неуточненная частота — синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит) и рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения концентрации КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить. Очень редко — артралгия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия (менее 1 % пациентов, получающих дозу 10-20 мг и около 3 % пациентов, получающих дозу 40 мг). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Очень редко — гематурия. Со стороны органов дыхания: частота неизвестна — кашель, одышка. Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфазы. Прочие: часто — астенический синдром; возможны нарушения функции щитовидной железы. Следующие нежелательные явления были зарегистрированы на фоне терапии некоторыми статинами: нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения; нарушения половой функции; депрессия; очень редкие случаи интерстициального заболевания легких, которые в основном регистрировались при долговременной терапии статинами.
Практически все лекарственные препараты вызывают побочные действия. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение долгого времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может привести к серьезным последствиям, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к врачу.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 оС. Хранить препарат в недоступном для детей месте!
Никогда не применяйте просроченные лекарства. В лучшем случае они вам не помогут, а в худшем – нанесут вред.

Срок годности:

2 года.

Показания к применению:

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и др. немедикаментозные методы лечения (физические упражнения, снижение массы тела) недостаточны. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и др. холестеринснижающей терапии (ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия пациенту не подходит.
Внимание! Не следует выбирать себе лекарство, пользуясь информацией этого раздела. Эффект, оказываемый препаратами, очень индивидуален, и назначать их должен только врач.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, заболевания печени в активной фазе (в т.ч. стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз, а также любое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), выраженные нарушения функции почек (КК&<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, период лактации; женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания:

До начала терапии и на протяжении всего периода лечения следует соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Во время лечения каждые 2–4 нед следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно нему при необходимости корректировать дозу препарата. Дозы 40 мг противопоказана пациентам с факторами риска развития рабдомиолиза (почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), гипотиреоз, собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, злоупотребление алкоголем; состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в системном кровотоке), одновременный прием фибратов, пациенты азиатской расы). У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек. Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии др. возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. При повышении исходного КФК в 5 раз выше верхней границы нормы через 5–7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную повышенную активность КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует осуществлять мониторинг активности КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК повышена более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы, или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов рабдомиолиза не целесообразен. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применения розувастатина и фибратов или никотиновой кислоты.
В этом разделе вы прочтете об особенностях данного лекарственного средства, таких как, например, его способности влиять на концентрацию внимания и быстроту реакции, специфике его введения в организм, необходимости исключить из рациона какие-либо блюда, возможности или невозможности длительного применения. Здесь также описано, на что следует обратить внимание при применении лекарственного средства.

Напишите первый комментарий

Розулип таблетки: инструкция по применению, цена, отзывы

  1. Фармакодинамика и фармакокинетика
  2. Показания
  3. Режим дозирования
  4. Безопасность приема препарата
  5. Побочное действие
  6. Передозировка
  7. Форма выпуска
  8. Лекарственное взаимодействие
  9. Условия и сроки хранения
  10. Особые указания
  11. Отзывы

Розувастатин в качестве действующего вещества Розулипа служит избирательным и конкурентным ингибитором непосредственно фермента ГМГ-КоА редуктазы. Он имеет возможность катализировать активное превращение в мевалонат вещества 3-гидрокси-3-метилглутарил КоА – популярного предшественника холестерина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Из-за серьезного увеличения общего количества рецепторов ЛПНП непосредственно на гепатоцитах в результате приема Розулипа, может происходить заметное усиление процессов поглощения и катаболизма ЛПНП. Кроме этого, происходит высокое подавление возможных синтетических процессов с липопротеинами достаточно низкой плотности.

 ЛПНП

Розулип на организм человека оказывает некоторое, клинически значимое воздействие. В большей степени это относиться к таким показателям, как:

  1. Повышение концентрации холестерина, а также увеличения уровня липопротеинов высокой плотности;
  2. Повышение уровня аполипопротеина A-I (APOA-I);
  3. Заметное снижение концентрации уровня общего холестерина непосредственно с триглицеридами;
  4. Снижения повышенного уровня холестерина с наличием липопротеинов особенно низкой плотности;
  5. Снижение концентрации аполипопротеина В (APOВ), липопротеинов и триглицеридов.

В большинстве случае терапевтический эффект наступает уже через неделю приема препарата, а спустя две неделиРозулип такой терапии можно получить высокий уровень эффективности, который будет достигнут примерно на 90 процентов.

Чтобы получить максимальный эффект от лечения Розулипом, необходимо им лечиться на протяжении 4 недель, после чего поддерживать регулярным приемом.

Показания

Среди основных показаний, при которых рекомендуется прием препарата Розулипа, можно выделить следующее:

  • Первичную либо смешанную гиперхолестеринемию, как эффективное дополнение к диете. Это возможно в тех случаях, когда для восстановления пациента специальной диеты недостаточно.
  • Гомозиготную наследственную гиперхолестеринемию, при которой средство назначают в качестве дополнения к другим методам лечения. Его прием обычно направлен на интенсивное снижение общей концентрации липидов в крови, либо когда другие методы не приносят должного результата.
  • Прием препарата в качестве профилактики серьезных сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов. Причем это относиться к больным без признаков ИБС, но с большим риском ее развития. Назначение Розулипа чаще всего происходит в тех случаях, когда у пациента наблюдается высокая концентрация С-реактивного белка, а также при наличии хотя бы одного дополнительного риска для развития осложнений.
  • Гипертриглицеридемию, когда средство назначается как дополнение к диете.
  • При необходимости замедления прогрессирования болезни атеросклероза, как дополнение к диете у пациентов, которым показано проведение терапии для общего снижения уровня Хс и Хс-ЛПНП.

Диета

Режим дозирования

Каждый пациент всегда должен получать индивидуальную гиполипидемическую диету, которую важно точно соблюдать во время приема данного препарата Розулип. Эффективное комбинированное лечение рекомендуется лишь после установки наиболее оптимальной дозы препарата.

Лечение необходимо обязательно индивидуализировать, причем делать это нужно на основании именно целевых уровней липидов, ответа на лечение и рекомендуемой цели его проведения.

В случае назначения дозы необходимо обязательно учитывать риск появления возможных неблагоприятных реакций. Корректировать установленную дозу можно только по окончанию 4 недель приема средства.

Режим дозирования

Чаще всего дозу приема Розулипа назначают по 1 капсуле внутрь, это независимо от времени приема пищи. Розулип не может использоваться как первая линия лечения гиполипидемии. Его необходимо обязательно принимать по расписанию, в одно и то же время. Капсулу нужно сразу проглатывать, запивая обильным количеством воды.

Безопасность приема препарата

Безопасность и уровень эффективности от приема Розулипа у несовершеннолетних пациентов до сих пор не установлены. Согласно имеющимся данным нельзя дать точные рекомендации по режиму дозирования у больных, младше 18 лет.

У пациентов, в возрасте старше 70 лет, прием препарата должен назначаться в дозе, не превышающей 5 мг. Средство Розулип не может использоваться для эффективного лечения первой линии. Если было принято начать комбинированную терапию, то ее можно проводить только в результате подбора оптимальной дозы Розулипа.

У пациентов с несерьезными нарушениями нормальной работы почек, корректировать дозу не стоит. Если у пациента наблюдалось умеренное нарушение работы почек, тогда можно использовать средство, но при условии, что других средств было недостаточно.

 

Если у пациента наблюдалось незначительное нарушение функции печени, то корректировать дозу не нужно. Не рекомендуется назначать Розулип пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями нормальной работы почек. Розулип противопоказан больным, страдающими острыми заболеваниями печени.

Расовая принадлежность: для пациентов монголоидной расы отмечается повышенное воздействие Розулипа. Для больных восточноазиатского происхождения рекомендуется начинать прием средства в дозе не более 5 мг.

Фиксированная комбинация установленных доз не в качестве лечения первой линии назначен быть не может. Если было решено назначить комбинированное лечение, тогда начинать его следует лишь после подбора наиболее подходящей дозы Розулипа либо его обоих компонентов. Розулип 40 мг/10 мг категорически противопоказан у таких пациентов.

При определенных типах генетического полиморфизма возможно существенное повышение системного воздействия Розулипа. У пациентов с наличием определенных типов препарат лучше всего использовать в уменьшенной суточной дозе.

Для больных пациентов с наличием предрасполагающих факторов к развитию миопатии суточная начальная доза не должна превышать 5 мг. Такая фиксированная комбинация доз не может быть назначена для лечения первой линии.

Чтобы начать комбинированное лечение, необходимо предварительно подобрать наиболее подходящей дозы Розулипа и других средств.

В случае проведения одновременного лечения с помощью других препаратов: Розулип является субстратом многих белков-транспортеров. В случае одновременного приема средства Розулипа и других лекарственных препаратов, которые оказывают действие на повышение концентрации Розулипа в плазме при взаимодействии с такими типами белков-транспортеров, происходит существенное повышение риска миопатии.

Повышение риска миопатии.

При этом просто необходимо рассмотреть возможную альтернативу терапии и, когда это потребуется, временно отменить прием Розулипа.

В случаях, когда никак нельзя избежать одновременный прием таких лекарственных средств, необходимо с особенным вниманием оценить пользу и возможный риск комбинированной терапии. При необходимости следует провести коррекцию дозы Розулипа.

Побочное действие

Побочные эффекты, которые были отмечены во время приема розулипа, обычно были преходящими, и имелиРозулип незначительную тяжесть.

В проведенных контролируемых клинических исследованиях, повышенная частота отмены препарата из-за возникновения неблагоприятных явлений была менее 4%.

В многочисленных клинических исследованиях длительностью около 112 недель, в общем 2396 пациентов использовали эзетимиб по 10 мг/сут как монотерапии, 11 308 – как дополнение к статиному и 185 – в качестве дополнения к фенофибратому.

Негативные реакции чаще всего наступали с небольшой тяжестью и были преходящими.

Частота возникновения побочных действий была достаточно сходной в группах плацебо и эзетимиба.

Отмена приема в результате неблагоприятных была довольно сопоставимой в группах плацебо и эзетимиба.
По официальным данным, около 1200 пациентов использовали для лечения комбинацию Розулипа и Эзетимиба в клинических исследованиях.

К неблагоприятным реакциям, связанным с использованием данной комбинации препаратов, у больных с гиперхолестеринемией, можно отнести заметное повышение трансаминаз печени, боль в мышцах и желудочно-кишечные нарушения.

Желудочно-кишечные нарушения

Многим известно, что препарат Розулип и Эзетимиб могут вызывать различные неблагоприятные явления. Но при этом, не следует исключить также и фармакодинамическое взаимодействие между этими средствами по отношению к неблагоприятным эффектам.

Передозировка

Лечение: специфического антидота не имеется. Проводить специальные мероприятия и симптоматическое лечение Контроль функции печениможно только в том случае, если они направлены на эффективное поддержание функций особенно важных систем и органов.

Необходим также тщательный контроль функции печени, а также уровня КФК непосредственно в сыворотке крови.

При этом важно отметить, что высокая эффективность гемодиализа маловероятна.

Форма выпуска

Средство Розулип чаще всего выпускается в таблетках, которые имеют круглую двояковыпуклую форму, белого цвета. Также у них есть покрытие в виде прозрачной пленочной оболочки. На одной стороне нанесена гравировка «Е», а на противоположной может быть написано «591», «592», «593» либо «594».

Такие таблетки упакованы в специальные блистеры всего на 7 штук, обычно в одной картонной пачке находится 2, 4 либо 8 блистеров.

Стоимость препарата вполне доступная для многих людей, в аптеках его можно приобрести по цене от 476 рублей.

Форма выпуска

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин: в случае одновременного использования Розулипа с Циклоспорином AUC, эффективность первого повышается в среднем в 7 раз, чем при обычном приеме. Такая терапия может привести к существенному повышению концентрации Розулипа в плазме крови до 11 раз, а плазменная концентрация второго препарата при этом совершенно не меняется.

Антагонисты витамина К: начальное лечение средством Розулипом либо существенное повышение его дозы у пациентов, которые одновременно используют антагонисты витамина К, может вызвать значительное увеличение протромбинового времени, а также MHO.

Резкая отмена препарата или значительное снижение количества его приема зачастую приводит к уменьшению MHO, поэтому уровень MHO необходимо контролировать.

Гемфиброзил и гиполипидемические препараты: одновременный прием Розулипа с Гемфиброзилом может привести к существенному увеличению примерно в 2 раза Сmах в плазме крови. Может также наступать и фармакодинамическое взаимодействие.

Препарат Гемфиброзил, никотиновая кислота и другие фибраты в незначительных липидоснижающих дозах способствуют значительному увеличению риска появления миопатии в случае одновременного приема с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Гемфиброзил

Одновременное лечение данным препаратом с Гемфиброзилом, никотиновой кислотой или фибратами должно происходить при приеме Розулипа в начальной дозе не более 5 мг. При совместном использовании Фибратов, терапия Розулипом в дозе 40 мг категорически противопоказана.

Эзетимиб: совместный прием препарата Розулип и Эзетимиба не вызывал изменение AUC и Сmах данных лекарственных препаратов. Кроме этого, между такими средствами также нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие с возникновением серьезных побочных эффектов.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить в месте, недоступном для детей. Температура не должна превышать 30°С.
Общий срок годности закрытого средства составляет 3 года.

Особые указания

При приеме данного средства в дозе 40 мг обязательно необходимо контролировать показатели работы почек. В случае приема препарата Розулип в любых дозах, особенно когда они были более 20 мг, наблюдалось развитии миалгии, миопатии, а также рабдомиолиза.

Определение уровня активности КФК не нужно осуществлять после перенесенных интенсивных физических нагрузок либо в случае других возможных причин для увеличения активности КФК. Это может привести к тому, что вы получите неверные результаты показателей.

Повышенная активность КФК

Когда исходная активность КФК была значительно повышена (более, чем в 5 раз выше ВГН), тогда спустя 5-7 дней необходимо провести повторное измерение. Не рекомендуется начинать лечение, когда повторный тест показал подтверждение повышенной активности КФК.

В случае назначения средства Розулип (как и любых других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) у больных пациентов с наличием факторов риска рабдомиолиза, следует обязательно рассмотреть окончательное соотношение пользы и возможного риска. А во время приема необходимо проводить тщательное клиническое наблюдение.

Отзывы

Добавить комментарий

Ваше имя

Ваш комментарий