Добавить в избранное
Про холестерин Все про лечение холестерина

Крестор 10 мг инструкция по применению

Содержание

Крестор – оригинальный статин для снижения холестерина

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Крестор – это оригинальный препарат для лечения гиперхолистеринемии. Препарат выпускается компанией «Астра Зенека» в Великобритании. Лекарственное средство производится в нескольких дозировках — 5, 10, 20, 40 мг. Самыми часто назначаемыми являются таблетки Крестор 10 мг и Крестор 20 мг. Лекарственное средство в качестве активного вещества содержит Розувастатин. Препарат по классификации статинов относится к препаратам третьего поколения и имеет синтетическое происхождение.

  • Свойства препарата
  • Когда врачи назначают препарат?
  • Правила питания при высоком холестерине
  • Правила приема статина
  • В каких случаях препарат запрещен к использованию?
  • Использование при беременности и лактации
  • Нежелательные реакции
  • Аналоги Крестора

Свойства препарата

Розувастатин, входящий в состав таблеток Крестора, проявляет ряд фармакологических свойств, характерных для большинства статинов:

  1. Снижает показатель общего холестерина.
  2. Снижает уровень тригицеридов.
  3. Снижает уровень холестерина липопротеинов низкой плотности.
  4. Увеличивает содержание липопротеинов высокой плотности.
  5. Повышает уровень аполипротеинов А-1.

Изменение показателей происходит уже на седьмой день применения таблеток Крестора. Через три недели терапии Крестором эффект достигает максимума.

Когда врачи назначают препарат?

Показаниями к назначению препарата Крестор являются следующие заболевания и состояния:

  • при атеросклерозе для замедления прогрессирования заболевания;
  • повышенный показатель холестерина смешанного генеза при неэффективности диеты и других методов;
  • генетически обусловленная гиперхолистеринемия;
  • первичный тип повышения холестерина.

Правила питания при высоком холестерине

Перед использованием Крестора, как правило, назначают гипохостериновую диету. Рацион требует соблюдения некоторых мер:

  • Исключить или резко ограничить жирную пищу – сливочное масло, свиное сало, жирные сорта мяса и рыбы, куриные яйца (до трех штук в неделю), копчености, консервированные блюда, «фаст-фуд».
  • В качестве белковой пищи показаны молочные продукты низкой жирности – творог, кефир, йогурты, молоко, сыворотка, белое куриное мясо, кроличье мясо, индейка, телятина, нежирная говядина.
  • Диетическая еда должна быть приготовлена путем отваривания, тушения или запекания. Способ приготовления блюд должен исключать жарку, копчение, приготовление пищи на мангале. При приготовлении стоит избегать использование масел и жиров.
  • Рацион должен содержать большое количество овощей и фруктов, которые следует употреблять каждый день в свежем или отварном виде — соки, салаты, рагу, запеканки, паровые котлетки, суфле, желе и прочее. Овощи и фрукты содержат большое количество клетчатки, которая способствует выведению лишнего жира из организма.
  • Калорийность питания при высоком холестерине не должна превышать 2700 калорий в день.
  • Также следует соблюдать питьевой режим. Диетологи рекомендуют в сутки выпивать до двух литров воды, при отсутствии противопоказаний (нарушение функций почек, артериальная гипертензия и другие).

Помимо соблюдения пищевых рекомендаций в период лечения лекарством Крестор необходимо отказаться от употребления спиртных напитков и курения. Поскольку вредные привычки также влияют на уровень холестерина.

Правила приема статина

Назначенный врачом препарат можно принимать в любое время суток, не связывая это с приемом пищи. Инструкция по применению Крестора содержит информацию с рекомендацией принимать таблетку целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Дозу препарата подбирают постепенно, начиная с препарата Крестор 5 мг. Затем дозировка может увеличиваться до 10, 20 или 40 мг. Можно ли делить таблетку Крестора пополам, если назначенная доза не соответствует количеству действующего вещества в одной таблетке? Поскольку лекарственная форма покрыта пленочной оболочкой и не имеет риски, деление таблетки не желательно. Принимать Крестор следует целиком.

После первичного назначения Крестора примерно через три-четыре недели необходимо провести контроль ответа на терапию статином.

Если эффект от лечения недостаточный, дозировку увеличивают до 10 мг в сутки. При этом следует контролировать работу печени и почек. При нарушении функций этих жизненно важных органов может нарушаться метаболизм и выведение Розувастатина, в результате чего концентрация препарата будет значительно отличаться от ожидаемой.

В каких случаях препарат запрещен к использованию?

Инструкция по применению препарата содержит предостережения относительно заболеваний, при которых Крестор нельзя назначать:

Для таблеток, содержащих 5, 10 и 20 мг Розувастатина противопоказаниями являются:

  • непереносимость Розувастатина или вспомогательного компонента, содержащегося в лекарственной форме (таблетке);
  • болезни печени в остром периоде;
  • повышение уровня печеночных ферментов неясного происхождения не менее чем в три раза;
  • предрасположенность к миотоксическим поражениям;
  • дети и подростки, не достигшие возраста 18 лет;
  • период вынашивания ребенка и вскармливания его грудью;
  • женщины детородного возраста, не применяющие надежные способы предохранения от зачатия ребенка;
  • некоторые нарушения обмена углеводов;
  • период терапии Циклоспорином.

Для таблеток, содержащих в составе 40 мг Розувастатина:

  • непереносимость действующего или вспомогательного вещества, содержащегося в лекарственной форме;
  • дети и подростки, младше возраста 18 лет;
  • болезни печени в острой фазе;
  • неясного генеза повышение печеночных ферментов в более, чем в три раза;
  • злоупотребление алкоголем;
  • наличие заболеваний мышечной системы у самого пациента или его ближайших родственников;
  • период вынашивания ребенка и кормления его грудью;
  • женщины репродуктивного возраста, ведущие половую жизнь без использования надежных методов предохранения от беременности;
  • некоторые нарушения обмена веществ;
  • период лечения Циклоспорином;
  • почечная недостаточность средней выраженности;
  • заболевания щитовидной железы – гипотиреоз;
  • использование препаратов, относящихся к группе фибратов;
  • принадлежность к монголоидной расе.

Использование при беременности и лактации

Крестор, независимо от его дозировки, противопоказан женщинам, вынашивающим ребенка. Препараты, содержащие Розувастатин, противопоказаны при беременности по той причине, что холестерин важен для нормального развития плода. В связи с этим, считается, что влияние препарата на уровень холестерина у беременной женщины негативно сказывается на развитие плода. Во время лактации также противопоказано пить препараты, содержащие Розувастатин. Это связано с отсутствием данных о способности вещества выделяться с грудным молоком.

Если беременность наступила на фоне лечения статином, необходимо прекратить прием Крестора. Женщинам, которые планируют наступление беременности в ближайшее время, терапию Розувастатином не применяют. Женщине, принимающей лекарственное средство, содержащее Розувастатин, врачи рекомендуют использовать надежные способы предохранения от беременности. Это крайне важно, поскольку может привести к нежелательному исходу беременности или нанесет вред здоровью будущего малыша. К сожалению, на сегодняшний день не существует статинов, разрешенных к применению во время беременности.

Нежелательные реакции

Крестор, назначаемый от повышенного холестерина принимается длительными курсами. Иногда, препарат назначают для пожизненного применения. При неправильно подобранной дозе или несоблюдении рекомендаций врача, возможно развитие побочных реакций:

  • головная боль, раздражительность, головокружение, слабость;
  • диспепсические расстройства в виде диареи, тошноты, изжоги, метеоризма;
  • боли в мышцах, рабдомиолиз, миопатичесские процессы;
  • не инсулинозависимый сахарный диабет;
  • появление белка и крови в анализе мочи;
  • иммунные реакции в виде аллергии, которая может проявляться кожной сыпью с зудом, крапивницей, отеком тканей и гортани, анафилактическими процессами;
  • значительное повышение лабораторных показателей печеночных ферментов;
  • боли в суставах;
  • нарушения памяти;
  • полинейропатия.

Как правило, побочные реакции являются дозозависимыми, и после корректировки терапии проходят самостоятельно. Исключением являются аллергические реакции и развитие миопатии, которые требуют срочной отмены препарата. Поэтому, перед назначением Крестора врач должен предупредить пациента о необходимости прекращения приема препарата и срочном обращении за медицинской помощью в случае появления признаков аллергии и миопатии.

Аналоги Крестора

Заменителями препарата являются все лекарственные средства, которые имеют международное непатентованное название (МНН) – Розувастатин. Отличия у этих препаратов может быть только в содержании вспомогательных веществ. Аналогами препарата Крестор являются такие лекарственные средства, как Розувастатин-СЗ, Розукард, Розарт, Роксера, Розувастатин-Виал, Розуфаст, Ро-статин и другие препараты. Что лучше выбрать? На каком препарате остановить свой выбор? Аналоги Крестора выпускаются различными странами-производителями, имеют разную стоимость, а также – могут отличаться фасовкой лекарственных форм, то есть содержать разное количество таблеток в упаковке.

Крестор является оригинальным препаратом, а все его аналоги – воспроизведенными копиями, или дженериками.

По мнению некоторых людей, длительно принимавших препараты Розувастатина, Крестор в сравнении с его аналогами реже вызывает появление побочных реакций. Кроме того, что препарат хорошо переносится, он показывает достаточно быстрые результаты. Как правило, даже минимальные дозировки средства эффективно снижают уровень холестерина и позволяют поддерживать его на желаемом уровне. С чем это связано? Ведь действующее вещество в таблетках Крестора и его аналогов абсолютно идентичное, а биодоступность препаратов, судя по всему, разная. Скорее всего дело в том, что таблетки разных производителей имеют разный состав вспомогательных веществ. Не смотря на то, что вспомогательные вещества принято считать индифферентыми, то есть неспособными оказывать влияние на «поведение» препарата в организме, они, все-таки, влияют на скорость всасывания препарата, его распределение и выведение.

Применять лекарственные препараты, относящиеся к статинам, самостоятельно крайне противопоказано. Поскольку, только специалист с помощью специальных анализов установит исходный уровень холестерина и правильно подберет «стартовую» дозу препарата. Кроме этого, врач учтет все сопутствующие болезни пациента и оценит риск развития побочных реакций. Статины способны взаимодействовать с большим количеством лекарств, относящихся к другим фармакологическим группам. При назначении Крестора следует обязательно поставить в известность врача обо всех принимаемых лекарственных препаратах. Эта мера необходима для того, чтобы избежать опасного лекарственного взаимодействия, которое может привести к серьезным проблемам со здоровьем.

Крестор: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

  1. Состав и лекарственная форма
  2. Фармакологические возможности
  3. Фармакодинамика
  4. Фармакокинетика
  5. Кому показан Крестор
  6. Как применять
  7. Побочные явления
  8. Ограничения в применении
  9. Совместимость с другими медикаментами
  10. Крестор: аналоги
  11. Что думают о Кресторе медики и пациенты

Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.

Предупредить опасные последствия поможет Крестор – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.

Состав и лекарственная форма

Крестор

Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:

  1. Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
  2. Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
  3. В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
  4. Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.

Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту

Фармакологические возможности

Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика

Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.

Фармакодинамика

Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.

Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для Крестор: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывыпациентов любого пола, возраста и расы.

Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.

В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.

Фармакокинетика

  • Всасывание. Наибольшее содержание статина в плазме крови наблюдают спустя 5 часов после внутреннего употребления. Биодоступность препарата – до 20%.
  • Распределение. Крестор большей частью захватывает печень – основной орган, где вырабатывается холестерол и происходит клиренс ЛПНП. Его распределительный объем – 134 л. До 90% лекарства связывают кровяные белки, в основном – альбумин.
  • Метаболизм у Крестора незначительный (до 10%). На долю розувастатина приходится свыше 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.
  • Выведение. До 90% лекарства Крестор организм выводит из кишечника с каловыми массами, остатки удаляются с мочой. Период полувыведения не зависит от дозировки и составляет 19 часов.
  • Особые категории больных. Возраст или пол на фармакокинетику статина не влияют. Клинически значимых расхождений у представителей европейской и негроидной расы не выявлено, в то время как у жителей азиатского континента (китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) показатели AUC и C max оказались вдвое выше. Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией полностью не определены. У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений уровня статина не выявлено. При тяжелой форме содержание розувастатина в плазме выросло в 3 раза, метаболита – в 9 раз по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. При обследовании пациентов с патологиями печени изменений при лечении розувастатином не выявлено у лиц, состояние которых оценено до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Опыт лечения Крестором больных с тяжелыми формами не отражен.Фармакокинетика

Кому показан Крестор

При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.

Оригинальный медикамент показан:Для профилактики инсульта

  • При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
  • Для профилактики инсульта;
  • При смешанной гиперхолестеринемии;
  • Для профилактики инфаркта;
  • Лицам с атеросклерозом;
  • При гипертриглицеридемии.

Как применять

Схему лечения и дозировку составляет врач на основе обследования, состояния здоровья, сопутствующих болезней.

Общие правила применения Крестора:

  • Таблетку не надо измельчать.
  • Время приема – любое удобное, максимальный эффект можно получить от вечернего применения, так как большая часть холестерола вырабатывается ночью.
  • Прием пищи на эффективность медикамента не влияет.
  • До начала курса больной должен перейти на низкохолестериновую диету, которую надо соблюдать постоянно.
  • Начальная доза Крестора (5-10г/сут.) подбирается индивидуально. Если результаты не соответствуют ожиданиям, можно корректировать дозу до 20 мг/сут., но не раньше, чем через месяц. Максимальная норма (40 мг/сут.) назначается только при высоком риске развития сосудистых и сердечных нарушений. Больной с тяжелой формой гиперхолестеринемии должен быть под постоянным медицинским наблюдением, так как вероятность появления побочных последствий повышена. Мониторинг данных липидограммы для коррекции курса терапии надо проводить каждые 2-4 недели.

Таблетку не надо измельчать.

При передозировке специфический антидот не применяют. Лечение – симптоматическое, с учетом степени отравления. При необходимости принимают меры поддерживающего характера.

Побочные явления

При точном соблюдении рекомендаций, предписанных лечащим врачом, больные редко жалуются на непредвиденные последствия от употребления Крестора. И, тем не менее, инструкция по применению предупреждает о вероятности нежелательных реакций. Информация основана на клинических исследованиях.

Со стороны какого органа проблема Возможные побочные последствия Частота их проявлений
ЖКТ Диспепсические расстройства, боли в области живота, изменение ритма дефекации;

панкреатит, гепатит.

редко

очень редко

Кровеносная система Тромбоцитопения. нечасто
Органы дыхания Кашель, одышка не выявлена
ЦНС Нарушения координации, боли в разных частях головы;

потеря памяти;

ухудшение качества сна.

часто

нечасто

не выявлена

Эпидермис Высыпания, крапивница, зуд.  
Иммунитет Ангионевротическая отечность, высокая чувствительность. нечасто
Опорно-двигательный аппарат Миалгия, рабдомиолиз, миопатия;

артралгия.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

нечасто

очень редко

Мочеполовая система Протеинурия. очень редко
Эндокринные патологии Сахарный диабет. часто
Отклонения психики Депрессия. не выявлена
Общие изменения Астения;

отечность.

часто

нечасто

Ограничения в применении

Статин обладает рядом противопоказаний, связанных:Почечной недостаточностью

  • С высокой чувствительностью к розувастатину;
  • Активной фазой печеночных патологий;
  • Выраженной почечной недостаточностью.
  • Миопатией в анамнезе;
  • Параллельным лечением Циклоспорином; С грудным вскармливанием
  • Беременностью и грудным вскармливанием;
  • Отсутствием в репродуктивном периоде адекватных контрацептивов;
  • Склонностью к развитию миотоксических последствий.

Для таблеток массой 40 г кроме перечисленных противопоказаний есть и дополнительные ограничения:

  • Гипотиреоз;Алкоголизм
  • Мышечные болезни в личном или семейном анамнезе;
  • Алкоголизм;
  • Миотоксичность, связанная с влиянием других медикаментов;
  • Состояния, провоцирующие рост уровня розувастатина;
  • Параллельный прием фибратов;
  • Пациенты азиатской расы.

Совместимость с другими медикаментами

Сопутствующие препараты при комплексной терапии по-разному влияют на активность розувастатина.

  1. Параллельное назначение Крестора с ингибиторами, угнетающими транспортные белки, опасно повышением содержания розувастатина в кровяном русле и вероятностью развития миопатии.
  2. При одновременном приеме Циклоспорина и Крестора показатели AUC последнего были в 7 раз выше (по сравнению с контрольной группой из здоровых участников). Уровень Циклоспорина при этом остался прежним.
  3. Точных данных нет, но совместное использование ингибиторов протеазы и розувастатина способно увеличить экспозиции последнего. При необходимости в таком комплексном лечении надо тщательно продумывать дозировку Крестора, чтобы ожидаемый его рост не превысил норму.
  4. При сочетании Крестора с гемфибролизом в 2 раза выросли показатели C max розувастатина и AUC. При параллельном назначении фибратов исключают максимальную дозировку (40 мг/сут.).
  5. Взаимодействие Крестора и эзетимиба проверяли при одинаковых дозах – по 10 мг/сут. каждого вида. При гиперхолистеринемии это провоцировало увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза.
  6. Параллельное использование антацидных препаратов и Крестора снижало содержание статина в крови в 2 раза. Если лекарства принимали с интервалом в 2 часа, эффект был менее выраженным.
  7. Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при его совместном применении с Крестором AUC последнего снизился на 20%, а C max – на 30%.
  8. Эксперименты подтверждают, что Крестор не угнетает и не стимулирует ферменты цитохрома Р450, поэтому существенного клинического взаимодействия с ними ожидать не стоит.

Совместимость с другими медикаментами

Если возникла необходимость комплексной терапии Крестором и другими медикаментами, корректируют дозировку статина, начиная с 5 мг/смут. Наибольшую суточную дозу розувастатина уточняют так, чтобы его предполагаемая экспозиция не превысила ту, которую фиксируют при монотерапии с дозировкой 40 мг/сут.

Крестор: аналоги

На основе розувастатина выпускают много аналогов, но выбирать их должен врач, учитывающий особенности состояния здоровья конкретного пациента.

Кроме Розувастатина, он может воспользоваться:Крестор: аналоги

  • Акортой;
  • Мертенилом;
  • Розистарком;
  • Розартом;
  • Розукардом;
  • Розувастатином кальция;
  • Розикором;
  • Рустором;
  • Розувастатином-СЗ;
  • Розулипом;
  • Роксерой;
  • Тевастором.

На Крестор и его аналоги цена в интернет-аптеках разная:

  • Дженерик Акорта № 30 (10 мг) – самый бюджетный вариант: 511,40 руб.;
  • Стоимость аналога Мертенила № 30 (10 мг) – 663 руб.;
  • Препарат Розувастатин № 30 (10 мг) предлагают за 478 руб.;
  • На оригинальный статин Крестор № 28 (10 мг) цена 1676 руб.;
  • Дженерик Акорта № 30 (20 мг) в среднем можно заказать за 1049 руб.;
  • Аналог Мертенил № 30 (20 мг) можно купить за 1045 руб.;
  • Розувастатин № 30 (20 мг) – за 622 руб.;
  • На Крестор № 28 (20 мг) цена 2825 руб.

Подробнее о дешевых аналогах для препарата Крестор – на этом видео

Что думают о Кресторе медики и пациенты

О Кресторе отзывы врачей и пациентов совпадают: лекарство эффективно, хорошо переносится. Медики отмечают большую доказательную базу и личный опыт успешного применения розувастатина.

Об американском опыте применения Крестора можно узнать из ролика «Лекарства для здоровых людей».

Крестор — инструкция по применению

На этой странице: описание лекарства Крестор, отзывы об этом препарате, рассмотрены все побочные эффекты, противопоказания и инструкция по применению препарата Крестор.

Крестор - инструкция по применениюКрестор — инструкция по применению

Название препарата на английском языке:

CRESTOR

Производитель:

ASTRAZENECA UK Ltd. произведено IPR PHARMACEUTICALS Inc.

Форма выпуска:

Крестор 10 мгКрестор 10 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 10» на одной стороне и насечкой на другой стороне.
1 таб.
розувастатин (в форме кальциевой соли)
10 мг
[PRING] лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, триацетин (глицерола триацетат), титана диоксид, краситель железа оксид красный.

Крестор 20 мгКрестор 20 мг

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 20» на одной стороне.
1 таб.
розувастатин (в форме кальциевой соли)
20 мг
[PRING] лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, триацетин (глицерола триацетат), титана диоксид, краситель железа оксид красный.

Крестор 40 мгКрестор 40 мг

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522» на одной стороне и «40» — на другой.
1 таб.
розувастатин (в форме кальциевой соли)
40 мг
[PRING] лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, триацетин (глицерола триацетат), титана диоксид, краситель железа оксид красный.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Состав:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 10» на одной стороне и насечкой на другой стороне.
1 таб.
розувастатин (в форме кальциевой соли)
10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, триацетин (глицерола триацетат), титана диоксид, краситель железа оксид красный.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522 20» на одной стороне.
1 таб.
розувастатин (в форме кальциевой соли)
20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, триацетин (глицерола триацетат), титана диоксид, краситель железа оксид красный.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «ZD4522» на одной стороне и «40» — на другой.
1 таб.
розувастатин (в форме кальциевой соли)
40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, триацетин (глицерола триацетат), титана диоксид, краситель железа оксид красный.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7 или 28 шт.
таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 28 шт.
таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 28 шт.

Крестор 5 мгКрестор 5 мг

Фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат

Фармакологическое действие:

Гиполипидемический препарат, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Xc). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Xc и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Крестор® снижает повышенное содержание Xc-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает содержание Xc-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Крестор® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии вне зависимости от расы, пола или возраста (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией). У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа (средний исходный уровень Хс-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень Хс-ЛПНП достигает значений < 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор® в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии) отмечается снижение уровня Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается уровень Хс-ЛПНП < 3 ммоль/л.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор® в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение уровня Хс-ЛПНП составляет 22%.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Крестор® в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6 недель, значительно снижался уровень ТГ в плазме крови.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в отношении содержания Хс-ЛПВП.

Исследования по влиянию розувастатина на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ИБС, еще не завершены.

В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45-70 лет с низким риском развития ИБС (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средним уровнем Хс-ЛПНП 4 ммоль/л (154.5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса «интима-медиа» сонных артерий — ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на ТКИМ. Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сут либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0.0145 мм/год [95% доверительный интервал от -0.0196 до -0.0093; р < 0.001]. По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0.0014 мм/год (0.12%/год, недостоверное различие), по сравнению с увеличением этого показателя на 0.0131 мм/год (1.12%/год, р<0.001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза препарата Крестор® 40 мг не является рекомендованной. Крестор® в дозе 40 мг следует назначать пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика:

Всасывание

Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Распределение

Розувастатин накапливается преимущественно в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%) в печени. Является непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax розувастатина в плазме крови у пациентов азиатской национальности (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев), по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1.3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличения T1/2 розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайльд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует.
Описывает как лекарство проникает в организм, проходит по тканям; может ли накапливаться в них и в каких количествах, как выводится наружу.

Способ применения и дозы:

Препарат назначают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг.

До начала терапии препаратом Крестор® пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Крестор® для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 недель терапии, можно проводить только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме в дозе 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор®необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости требуется коррекция дозы.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжестикоррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.

Для пациентов, предрасположенных к миопатии, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.

Передозировка:

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Лекарственное взаимодействие:

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз, плазменная концентрация циклоспорина при этом не меняется.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (увеличению МНО). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.

При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сут пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Одновременное применение препарата Крестор® и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Cmax обоих лекарственных препаратов.

Несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Cmax розувастатина, соответственно. Поэтому не рекомендуется одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеаз при лечении пациентов с ВИЧ.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%, вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения Крестора. Фармакокинетические данные по одновременному применению Крестора и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании этого сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.
Очень значимая информация, на которую не всегда обращают должное внимание при приеме лекарственных препаратов. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от препарата ожидаемого эффекта, а во втором – рискуете вызвать передозировку или даже отравиться.

Беременность и лактация:

Крестор® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При возникновении беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку Хс и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.

Клинические данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата Крестор® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Многие лекарства могут отрицательно воздействовать на эмбрион или плод и даже привести к порокам развития будущего ребенка. Кроме того, принимаемые препараты с молоком матери попадают в организм младенца и действуют на него. Поэтому беременным и кормящим женщинам следует очень осторожно относиться к применению лекарств.

Побочное действие:

Определение частоты побочных реакций: часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: иногда – крапивница; редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе; иногда – незначительное, бессимптомное, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко — панкреатит.

Дерматологические реакции: иногда — кожный зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия от следовых количество до «++» или более (<1% пациентов, получающих дозу 10-20 мг и около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания глюкозы, билирубина, активности ГГТ, ЩФ.

Прочие: часто — астенический синдром; возможны нарушения функции щитовидной железы.

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Крестор®, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер. Побочные эффекты, наблюдавшиеся при постмаркетиноговом применении

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — желтуха, гепатит; редко — повышение активности печеночных трансаминаз; неуточненная частота — диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны ЦНС: очень редко — полиневропатия, потеря памяти.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гематурия.

Дерматологические реакции: неуточненная частота — синдром Стивенса-Джонсона.
Практически все лекарственные препараты оказывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме лекарств в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение долгого времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к доктору.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.
Никогда не используйте лекарства с истекшим сроком годности. В лучшем случае они не подействуют, а в худшем – нанесут вред.

Показания к применению:

— первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой гиполипидемической терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

— гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;

— для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП.
Предупреждаем! Не следует выбирать себе лекарство, пользуясь информацией этого раздела. Действие лекарственных средств очень индивидуально , и назначать их должен только доктор.

Противопоказания:

Для таблеток 10 мг и 20 мг

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

— выраженные нарушения функции почек (КК < 30 мл/мин);

— миопатия;

— одновременный прием циклоспорина;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— отсутствие адекватных методов контрацепции;

— предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Для таблеток 40 мг

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

— одновременный прием циклоспорина;

— наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК < 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; пациенты азиатской расы;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— отсутствие адекватных методов контрацепции;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять препарат в форме таблеток 10 и 20 мг при наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; при чрезмерном употреблении алкоголя; у пациентов в старше 65 лет; состояниях, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; у пациентов азиатской расы; одновременно с фибратами; при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах, травмах; при тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях или неконтролируемых судорожных припадках.

С осторожностью применять препарат в форме таблеток 40 мг у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); в возрасте старше 65 лет; при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях или неконтролируемых судорожных припадках.

Особые указания:

При применении Крестора в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

При применении препарата Крестор® во всех дозах, особенно более 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях рабдомиолиза.

Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (в 5 раз выше ВГН).

При назначении препарата Крестор® (также как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) у пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение.

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении препарата Крестор® в составе комбинированной терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата Крестор® и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Крестор® и фибратов или ниацина.

Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Крестор®необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием препарата Крестор® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Крестор®.

Клинический опыт и данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени, соответствующими более 9 баллам по шкале Чайлд-Пью, отсутствуют.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Крестор® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Крестор® на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Основываясь на фармакодинамических свойствах, не предполагается, что Крестор® обладает таким влиянием.

Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрацией внимания и быстроты психомоторной реакции, т.к. время терапии может возникать головокружение.
Никогда не применяйте просроченные лекарства. В лучшем случае они вам не помогут, а в худшем – нанесут вред.

Условия отпуска из аптек:

Препарат отпускается по рецепту.

Напишите первый комментарий

Добавить комментарий

Ваше имя

Ваш комментарий