Добавить в избранное
Про холестерин Все про лечение холестерина

Аторвастатин таблетки

Содержание

Обзор списка препаратов статинов

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Холестерин – жироподобное вещество, которое выполняет в человеческом организме множество функций. Оно является сырьём для половых гормонов, кортизола, желчных кислот, оно обеспечивает устойчивость клеточных мембран и принимает участие в синтезе витамина D. Однако, если холестерина слишком много, это становится проблемой: он начинает накапливаться внутри кровеносных сосудов, образуя склеротические бляшки, которые мешают току крови. Основную роль в этом процессе играет «плохой» холестерин низкой плотности. Чтобы снизить уровень холестерина, иногда бывает недостаточно простой диеты. В таких случаях пациентам прописывают лекарства, снижающие концентрацию липопротеидов в крови (статины).

Классификация

Существует несколько подходов к классификации статинов.

По происхождению эти препараты подразделяют на:

  • Естественные. Это не всегда медицинские препараты. Многие вещества этой группы встречаются в продуктах питания (рыбий жир, чеснок, тёмный виноград и все продукты, богатые витаминами С и В3). Являются наиболее безопасными, их можно применять даже тогда, когда синтетические аналоги противопоказаны. Обратной стороной их применения является низкая эффективность по сравнению с «синтетикой». Сюда относится ловастатин.
  • Полусинтетические. Обычно представляют собой комплексы из 2-х и более веществ, действующих сразу по нескольких направлениям. В эту группу входят симвастатин, правастатин и прочие.
  • Синтетические – это наиболее эффективные статины, которые, в то же время, являются самыми опасными и обладают множеством побочных эффектов. Среди побочных действий выделяют нарушения работы печени, миопатию и даже потерю памяти. В эту группу входит аторвастатин, розувастатин, флувастатин.

Так же можно выделить четыре поколения лекарств этой группы:

  • Первое – ловастатин (можно встретить в аптеке под названиями «Кардиостатин», «Холетар»).
  • Второе – флувастатин (известен под торговой маркой «Лескол-Форте»).
  • Третье – аторвастатин (коммерческие названия «Аторис», «Тулип», «Аторвастатин Канон»).
  • Четвертое – розувастатин (препараты «Акорта», «Тевастор», «Мертенил»).

По дозировке выделяют высокодозные, среднедозные и низкодозные статины.

К первой группе относят ловастатин, аторвастатин, флувастатин. Они являются весьма эффективными и хорошо переносятся организмом. К высокодозным относятся лекарства, доза которых составляет 40-80 мг.

Среднедозные препараты могут в случае надобности назначаться и в высоких дозах, но обычно это не требуется. Доза составляет от 10 до 40 мг. К этой группе относится розувастатин, правастатин.

Низкодозные препараты назначаются в дозах до 8 мг, чтобы снизить вероятность проявления побочных эффектов. В группу входит питавастатин.

Посмотрите видео про эту группу препаратов

Показания

Статины показаны следующим категориям граждан:

  • Пациентам, страдающим наследственными заболеваниями (например, семейной гиперхолестеринемией). Такие болезни не поддаются лечению с помощью других средств, понижающих концентрацию жиров.
  • Больным ишемической болезнью сердца. Прописывают в качестве профилактических средств, даже если холестерин низок.
  • Всем перенесшим инфаркт.
  • Пациентам со стенокардией.
  • Больным коронарным синдромом.
  • Страдающим сахарным диабетом либо гипертонией.
  • Пациентам с атеросклерозом сосудов мозга, почек, ног.
  • Пациентам с высокими концентрациями холестерина, если иные средства не помогли.

Противопоказания

Статины увеличивают риск некоторых заболеваний (так, риск катаракты возрастает на 52%), поэтому они противопоказаны следующим категориям людей:

  • Больным катарактой или склонным к ней.
  • Пожилым людям.
  • Страдающим острыми заболеваниями печени.
  • Беременным женщинам.
  • Кормящим матерям.
  • Детям до 8-м лет (исключение составляют малыши, больные семейной гиперхолестеринемией).
  • Пациентам с патологиями почек и щитовидной железы.
  • Конкретные препараты могут быть противопоказаны при индивидуальной непереносимости пациента, аллергии.
  • При любых нарушениях в работе желёз внутренней секреции.

Польза и вред

Польза

Препараты класса статинов приносят следующую пользу:

  • Существенно снижают вероятность гибели от заболеваний кровеносной системы (на 40%).
  • Вероятность инфаркта и инсульта уменьшается в среднем на 30%.
  • При регулярном употреблении холестерин падает на 45-50%.

Вред

К вредным последствиям приёма статинов относятся:

  • Снижение синтеза мевалоната. Это предшественник холестерина, который также используется для синтеза ряда других веществ.
  • Слишком сильное падение уровня холестерина может привести к раку, анемии (малокровия), болезням печени и нервной системы (как центральной, так и периферической).
  • «Плохой» холестерин не только откладывается в сосудах, но участвует в образовании клеточных мембран. Посему он необходим для регенерации отдельных клеток и тканей. Нехватка этого вещества провоцирует боли в мышцах, дистрофию, отёки.
  • Так же статины могут вызывать аллергию, которая проявляется в зуде, сыпи, анафилактическом шоке и других опасных симптомах.
  • Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, гепатит, панкреатит, желтуха.
  • Тромбоцитопения (снижение концентрации тромбоцитов).
  • Со стороны нервной системы возможны провалы в памяти, нейропатия, слабость, головокружение и недомогание.
  • Страдает и опорно-двигательная система: могут появляться судороги, боль в мышцах спины, артриты и миозиты.
  • Метаболизм также может нарушаться: повышается риск сахарного диабета.

Совместимость с другими медикаментами

Препараты группы статинов хорошо совмещаются с рядом других лекарственных средств, что позволяет использовать их в комплексе. Так, для лечения ишемической болезни, помимо статинов используются:

  • Бета-блокаторы (бисопролол, атенолол).
  • Антиагреганты (аспирин)
  • Ингибиторы АПФ (квадроприл, эналаприл).

Эти лекарственные средства хорошо совмещаются и усиливают действия друг друга.

Никак не взаимодействуют статины с многими антибиотиками, но не со всеми. Так, употребление статинов одновременно с эритромицином и кларитромицином противопоказано, так как создаёт слишком высокую нагрузку на печень.

Несовместимы статины с алкоголем, а следовательно, и лекарствами на спирту. Также нельзя употреблять эти лекарства вместе с некоторыми продуктами питания (грейпфрут или его производные).

Доступные виды

1 поколения

2 поколение

3 поколение

4 поколение

Разница между поколениями

Различие состоит в том, что с каждым новым поколением повышается эффективность лекарства, что позволяет снизить дозу.

Статины для пожилых

Статины представляют большую опасность для людей в возрасте, поэтому обычно им их не назначают. Эти препараты повышают риск онкологических заболеваний, который и так очень высок у стариков. Немаловажную роль играет и способность статинов нарушать обмен веществ, замедлять регенерацию тканей.

Если, всё же, без статинов обойтись не получается, то назначают в основном аторвастатин и розувастатин. Эти препараты отличаются наиболее щадящим действием в отношении тканей печени и почек, а также мышечной ткани.

важно начинать приём препаратов с малых доз и постепенно увеличивать их по мере выработки толерантности (привыкания организма).

Нередко такие препараты принимаются в пожилом возрасте пожизненно.

Какой лучше выбрать?

Выбор препарата обычно осуществляется на основе таких показателей, как эффективность и безопасность. Наилучшим образом эти качества сбалансированы у трёх веществ группы статинов: аторвастатин, симвастатин, розувастатин. Аторвастатин проходил многочисленные испытания, в которых были задействованы пациенты разных возрастных групп, в том числе и пожилые. Во всех случаях он показал себя как безопасный и эффективный препарат.

  • Розувастатин обеспечивает минимальное влияние на печень благодаря высокой гидрофильности. Не оказывает влияние на мышечную ткань, благодаря чему принимающие его пациенты могут не беспокоиться о судорогах и болях.
  • Симвастатин эффективнее всего предотвращает инфаркты и инсульты, являясь одним из наиболее эффективных средств в своей группе.

При выборе препарата необходимо также учитывать и индивидуальные особенности организма, склонность к аллергии, непереносимость к тем или иным средствам.

Обязательно необходима консультация врача.

Побочные действия

Статины обладают множеством побочных эффектов, среди которых:

  • Миопатия (слабость и болезненность мышечной ткани).
  • Рабдомиолиз (разрушение мышц).
  • Тубулопатия (нарушение работы клеточных мембран, приводящее к поражению почек).
  • Повышенная секреция ферментов печени.
  • Почечная недостаточность.
  • Расстройства ЖКТ.
  • Болезни нервной системы.

Где купить, отпуск из аптек

Статины можно купить в любой аптеке России и стран ближнего зарубежья. Препараты распространены и выпускаются под разными коммерческими названиями и торговыми марками. Большинство этих препаратов отпускают из аптек только по назначению врача.

Стоимость в России колеблется от 300 до 1700 рублей, в зависимости от препарата и торговой марки.

Вывод

Таким образом, статины это препараты, применяющиеся для снижения холестерина. Большая часть из них обладает широким спектром побочных эффектов и противопоказаний. В то же время, статины способны эффективно снижать концентрацию «плохого» холестерина, существенно снижая вероятность инфаркта и инсульта.

Аторвастатин-Тева — инструкция по применению

МНН:

АТОРВАСТАТИН

Международное непатентованное название действующего вещества – это основные сведения о лекарственном средстве. Дело в том, что, как правило, лекарства с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными производителями. Именно МНН дает возможность врачам сориентироваться в огромном количестве лекарств, имеющихся на фармацевтическом рынке.

Аторвастатин-Тева — инструкция по применениюАторвастатин-Тева — инструкция по применению

Название препарата на английском языке:

ATORVASTATIN-TEVA

Производитель:

TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES Ltd.

Состав:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой «93» с одной стороны и «7310» — с другой.
1 таб.
аторвастатин кальция
10.36 мг,
что соответствует содержанию аторвастатина
10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, эудрагит Е100 (сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 1:2:1), α-токоферола макрогола сукцинат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, опадрай YS-1R-7003 (титана диоксид, гипромеллоза 2910 3cP (E464), гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой «93» с одной стороны и «7311» — с другой.
1 таб.
аторвастатин кальция
20.72 мг,
что соответствует содержанию аторвастатина
20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, эудрагит Е100 (сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 1:2:1), α-токоферола макрогола сукцинат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, опадрай YS-1R-7003 (титана диоксид, гипромеллоза 2910 3cP (E464), гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой «93» с одной стороны и «7312» — с другой.
1 таб.
аторвастатин кальция
41.44 мг,
что соответствует содержанию аторвастатина
40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, эудрагит Е100 (сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 1:2:1), α-токоферола макрогола сукцинат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, опадрай YS-1R-7003 (титана диоксид, гипромеллоза 2910 3cP (E464), гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой «93» с одной стороны и «7313» — с другой.
1 таб.
аторвастатин кальция
82.88 мг,
что соответствует содержанию аторвастатина
80 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, эудрагит Е100 (сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 1:2:1), α-токоферола макрогола сукцинат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, опадрай YS-1R-7003 (титана диоксид, гипромеллоза 2910 3cP (E464), гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат

Фармакологическое действие:

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, определяющего предельную скорость биосинтеза холестерина (Xc), ответственного за превращение 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник стеролов, включая Xc. В печени ТГ и Xc включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются преимущественно посредством взаимодействия с высокоаффинными ЛПНП-рецепторами.

Аторвастатин снижает уровни Xc и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза Xc в печени, а также за счет увеличения количества печеночных ЛПНП-рецепторов на поверхности клеток, что увеличивает захват и катаболизм ЛПНП.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Аторвастатин снижает продукцию ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП.

Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Исследования соотношения доза/эффект показали, что аторвастатин снижает уровень общего Xc (на 30-46%), Xc-ЛПНП (на 41-61%), аполипопротеина В (на 34- 50%) и ТГ (на 14-33%), одновременно вызывая, в той или иной степени, возрастание уровней Xc- ЛПВП и аполипопротеина А. Эти результаты оказались аналогичными у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В связи со снижением уровня общего Xc, Xc-ЛПНП и аполипопротеина В уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и, соответственно, уменьшается риск смерти. Исследования влияния аторвастатина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока еще не завершены.

При использовании препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1-2 ч. Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина сходно с таковым при приеме аторвастатина без пищи. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет примерно 12%, системная биодоступность, определяющая ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой ЖКТ и при «первом прохождении» через печень.

Распределение

Средний Vd аторвастатина составляет примерно 381 л. Связывание с белками плазмы — 98%.

Метаболизм

Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выведение

T1/2 — 14 ч. Аторвастатин выводится преимущественно с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА- редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не выводится в ходе гемодиализа.

У женщин Cmax выше на 20%, AUC — ниже на 10%. У пациентов с алкогольным циррозом печени Cmax повышается в 16 раз, AUC — в 11 раз.
Описывает как лекарство попадает в организм, проходит по тканям; может ли накапливаться в них и в каких количествах, как выводится наружу.

Способ применения и дозы:

Дозу препарата следует подбирать индивидуально с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели терапии и реакции пациента на лечение. Препарат можно принимать в любое время дня 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 10 мг. Терапевтическая доза варьирует от 10 мг до 80 мг/сут.

В начале и/или во время повышения дозы Аторвататина-Тева необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Осуществлять коррекцию дозы следует с интервалами не менее 4 недель. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Для пациентов с установленной ИБС и других пациентов, имеющих высокий риск сердечно-сосудистых осложнений, рекомендуются следующие целевые уровни липидов: Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общий Хс менее 5 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии у большинства пациентов необходимый контроль уровня липидов обеспечивается при приеме препарата в дозе 10 мг/сут. Выраженный терапевтический эффект наблюдается обычно уже через 4 недели и сохраняется при длительной терапии.

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза — 10 мг/сут. Осуществляя индивидуальную коррекцию дозы каждые 4 недели, следует довести ее до 40 мг/сут. После этого можно увеличивать дозу до максимального уровня 80 мг/сут или применять Аторвастатин-Тева в дозе 40 мг в комбинации с секвестрантами желчных кислот.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, т.к. заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения липидов при его применении.

При печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы или отмена препарата.

Передозировка:

Специфического антидота нет. В случае передозировки должна осуществляться необходимая симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК в сыворотке. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие:

Риск миопатии при лечении ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается при их использовании в сочетании с циклоспорином, фибратами, макролидными антибиотиками (включая эритромицин), азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой.

В некоторых редких случаях данные сочетания вызывают рабдомиолиз, сопровождающийся почечной недостаточностью в связи с миоглобинурией. В связи с этим, необходима тщательная оценка соотношения риска и пользы комбинированного лечения.

Метаболизм аторвастатина осуществляется при участии изофермента CYP3А4. При применении аторвастатина в сочетании с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, циклоспорином, антибиотиками группы макролидов, например, эритромицином и кларитромицином, нефазодоном, азольными противогрибковыми препаратами, например, итраконазолом, и ингибиторами ВИЧ-протеазы) возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и симптомы лекарственного взаимодействия. В связи с этим следует проявлять особую осторожность при назначении аторвастатина в сочетании с указанными выше препаратами.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения уровня эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность).

Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами для Р-гликопротеина. Ингибиторы Р-гликопротеина (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина.

При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.

При комбинированном применении аторвастатина в дозе 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут наблюдалось увеличение AUC до значения, превышавшего таковое при монотерапии в 3 раза.

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, являющихся ингибиторами изофермента CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Воздействие лекарственных средств, индуцирующих изофермент CYP3А4 (например, рифампицина и феназона), на аторвастатин неизвестно. Взаимодействие с аторвастатином и другими субстратами этого изофермента неизвестно, однако возможность такого взаимодействия следует учитывать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, в частности, антиаритмических средств III класса, например, амиодарона.

Риск миопатии, вызываемой аторвастатином, может возрастать при сопутствующем применении фибратов. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что гемфиброзил может также взаимодействовать с аторвастатином посредством ингибирования его глюкуронирования, что может вызывать повышение концентраций аторвастатина в плазме.

При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Пациентов, получающих дигоксин в сочетании с аторвастатином, следует наблюдать.

Прием аторвастатина в сочетании с пероральным контрацептивом, содержащим норэтистерон и этинилэстрадиол, вызывало повышение концентраций норэтистерона и этинилэстрадиола в плазме. Эти повышения концентраций следует учитывать при выборе доз пероральных контрацептивов. При одновременном применении аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное увеличение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей аторвастатин.

При введении колестипола в сочетании с аторвастатином было отмечено снижение концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 25%. Однако при комбинированном применении аторвастатина и колестипола воздействие на липиды было более выраженным, чем при использовании каждого из этих препаратов в отдельности.

При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидрокисид, концентрация аторвастатина в плазме снижалась примерно на 35%; однако степень снижения уровня ЛПНП при этом не менялась.

При приеме аторвастатина в сочетании с варфарином отмечалось небольшое уменьшение протромбинового времени в первые дни приема аторвастатина; однако в ближайшие 15 дней показатель протромбинового времени возвращался к норме. Тем не менее, в случае совместного применения аторвастатина и варфарина пациентов следует тщательно наблюдать.

При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.

Исследование комбинированного введения циметидина и аторвастатина не выявило значимого взаимодействия между данными препаратами.

При сочетанном введении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг изменений фармакокинетических параметров аторвастатина в равновесном состоянии выявлено не было.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств. Исследования взаимодействия со всеми специфическими препаратами не проводились.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изофермента CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.

Грейпфрутовый сок содержит не менее одного ингредиента, являющегося ингибитором CYP3A4, и может вызывать увеличение концентрации в плазме тех препаратов, которые метаболизируются CYP3A4. При суточном потреблении 240 мл грейпфрутового сока наблюдалось увеличение AUC аторвастатина на 37% и уменьшение AUC активного ортогидрокси-метаболита на 20.4%. При потреблении большого количества грейпфрутового сока (более 1.2 л в день в течение 5 дней) значение AUC аторвастатина увеличивалось в 2.5 раза, a AUC активных ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы (аторвастатина и его метаболитов) — в 1.3 раза. В связи с этим потребление больших количеств грейпфрутового сока в период лечения аторвастатином не рекомендуется.
Очень значимая информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарственных препаратов. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от препарата ожидаемого эффекта, а во втором – рискуете вызвать передозировку или даже отравиться.

Беременность и лактация:

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Многие лекарства могут неблагоприятно воздействовать на эмбрион или плод и даже привести к порокам развития будущего ребенка. Кроме того, принимаемые препараты с молоком матери попадают в организм младенца и действуют на него. Поэтому беременным и кормящим женщинам следует очень осторожно относиться к применению лекарств.

Побочное действие:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% — бессонница, головная боль, астенический синдром; менее 1% — недомогание, головокружение, амнезия, парестезия, периферическая невропатия, гипестезия.

Со стороны пищеварительной системы: ≥ 1% — тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор (обычно данные явления ослабевают по мере продолжения лечения); < 1% — рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатитческая желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥ 1% и более – миалгия; < 1% — боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: < 1% — крапивница, кожный зуд, сыпь, анафилаксия, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла, ангионевротический отек.

Со стороны органов кроветворения: < 1% — тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: < 1% — гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК, периферические отеки, увеличение массы тела.

Прочие: импотенция, боль в груди, вторичная почечная недостаточность, алопеция, шум в ушах, утомление.

Во время клинических исследований отмена препарата вследствие побочных эффектов потребовалась менее чем у 2% пациентов.

Практически все лекарства оказывают побочные действия. Как правило, это происходит при приеме лекарств в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение долгого времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может привести к серьезным последствиям, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к доктору.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

Никогда не используйте лекарства с истекшим сроком годности. В лучшем случае они не подействуют, а в худшем – нанесут вред.

Показания к применению:

— первичная гиперхолестеринемия, гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона) в сочетании с гиполипидемической диетой для снижения повышенных уровней общего Xc, Xc-ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ и повышения уровня Xc-ЛПВП;

— повышение сывороточного уровня ТГ (тип IV по классификации Фредриксона), дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии;

— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — для снижения уровней общего Xc и Xc-ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
Внимание! Не следует назначать себе лекарство, пользуясь информацией этого раздела. Эффект, оказываемый препаратами, очень индивидуален, и назначать их должен только доктор.

Противопоказания:

— активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза выше ВГН);

— печеночная недостаточность (классы А и В по классификации Чайлд-Пью);

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелой острой инфекции (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.

Особые указания:

Перед началом терапии Аторвастатином-Тева пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В случае стойкого повышения значений АЛТ или ACT до уровня, превышающего более чем в 3 раза ВГН, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина-Тева или прекратить лечение.

Аторвастатин-Тева следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина-Тева.

Лечение аторвастатином, как и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует обсуждать у пациентов с распространенными миалгиями или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4.

Назначая аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно оценить риск и ожидаемую пользу лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

При применении аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией.

Терапию аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Перед началом терапии Аторвастатином-Тева необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии аторвастатина на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.
Никогда не используйте просроченные лекарства. В лучшем случае они не подействуют, а в худшем – нанесут вред.

Условия отпуска из аптек:

Препарат отпускается по рецепту.

Напишите первый комментарий

Статины: как действуют, показания и противопоказания, обзор препаратов, чем заменить

Холестерин, или холестерол – это вещество, выполняющее важные функции в организме человека. К ним относятся:

  • Участие в качестве строительного материала в процессе жизнедеятельности практически всех клеток организма, так как молекулы холестерина включены в состав клеточной мембраны и придают ей прочность, гибкость и «текучесть»,
  • Участие в процессе пищеварения и образовании желчных кислот, необходимых для расщепления и всасывания жиров в желудочно – кишечном тракте,
  • Участие в образовании гормонов в организме – стероидных гормонов надпочечников и половых гормонов.

854864648468

Содержание холестерина в организме складывается из двух составляющих – синтез (образование) его в клетках печени (80%) и поступление извне с пищевыми продуктами (20%). Богаты холестерином яичный желток, молочные продукты, мясо, печень и почки птицы и животных.

Избыток холестерина в крови приводит к тому, что лишние его молекулы могут откладываться на стенках кровеносных сосудов (в основном артерий). Образуются атеросклеротические бляшки, которые препятствуют току крови по артерии и иногда вместе с прикрепившимися к ним тромбами полностью перекрывают просвет сосуда, способствуя развитию инфаркта и инсульта.

Норма общего холестерина в крови взрослого человека должна составлять не более 5.0 ммоль/л, у лиц с ишемической болезнью сердца не более 4.5 ммоль/л, а у пациентов с перенесенным инфарктом миокарда – не более 4.0 ммоль/л.

Что такое статины и как они действуют?

В случаях, когда у пациента повышен риск развития инфаркта миокарда вследствие атеросклероза и нарушения обмена холестерина, ему показано длительное применение гиполипидемических препаратов.

Статины – это гиполипидемические (липидснижающие) препараты, механизм действия которых заключается в угнетении фермента, способствующего образованию холестерина. Работают по принципу «нет фермента – нет холестерина». Кроме этого, вследствие опосредованных механизмов способствуют улучшению поврежденного внутреннего слоя сосудов на стадии, когда атеросклероз еще невозможно диагностировать, но отложение холестерина на стенках уже начинается – на ранней стадии атеросклероза. Также благотворно влияют на реологические свойства крови, снижая вязкость, что является немаловажным фактором, препятствующим образованию тромбов и прикреплению их к бляшкам.

45684846486

Самыми эффективными в настоящее время признаны статины последнего поколения, содержащие в качестве действующего вещества аторвастатин, церивастатин, розувастатин и питавастатин. Препараты последнего поколения не только снижают уровень «плохого» холестерина, но и повышают содержание в крови «хорошего». Это лучшие статины на сегодняшний день, и эффект от их применения развивается уже на протяжении первого месяца постоянного приема. Статины назначаются один раз в сутки на ночь, возможна комбинация их в одной таблетке с другими кардиологическими препаратами.

Самостоятельное применение статинов без консультации врача недопустимо, так как перед приемом препарата необходимо определить уровень холестерина в крови. Тем более, если уровень холестерина менее 6.5 ммоль/л, в течение полугода следует пытаться его снизить с помощью диеты, здорового образа жизни, и только при неэффективности этих мероприятий врач решает вопрос о назначении статинов.

Из инструкции по применению статинов можно выделить основные моменты:

Показания для назначения статинов

Основным показанием является гиперхолестеринемия (высокий уровень холестерина) при неэффективности немедикаментозных методов и семейная (наследственная) гиперхолестеринемия при неэффективности диеты.

Назначение статинов обязательно лицам с гиперхолестеринемией, сопутствующей следующим заболеваниям, так как их применение в комплексе с другими назначенными врачом препаратами достоверно снижает риск развития внезапной сердечной смерти:

  • Лица старше 40 лет с высоким риском сердечно – сосудистой патологии,
  • Ишемическая болезнь сердца, стенокардия,
  • Перенесенный инфаркт миокарда,
  • Операция аорто-коронарного шунтирования или установка стента при ишемии миокарда,
  • Инсульт,
  • Ожирение,
  • Сахарный диабет,
  • Случаи внезапной сердечной смерти у близких родственников в возрасте до 50 лет.

Противопоказания

5468846846

К противопоказаниям относятся нарушения функции печени (гепатит, цирроз) в активной стадии, аллергические реакции при предыдущем приеме препаратов. Статины нельзя принимать беременным и кормящим женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции. Статины не влияют на другие виды обмена (белковый, углеводный, обмен пуринов), поэтому их можно применять у пациентов с сахарным диабетом, подагрой и другими сопутствующими заболеваниями.

Побочные эффекты

Менее, чем у 1% пациентов, принимающих длительно и непрерывно статины, развиваются недомогание, нарушения сна, мышечная слабость, снижение слуха, потеря вкусовых ощущений, учащенное сердцебиение, резкое снижение и повышение артериального давления, снижение уровня тромбоцитов в крови, носовые кровотечения, изжога, боли в животе, тошнота, неустойчивый стул, учащенное мочеиспускание, снижение потенции, боли в мышцах и суставах, рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), повышенное потоотделение, аллергические реакции.

5468446486

Более, чем у 1% пациентов отмечаются головокружение, тошнота, боли в области сердца, сухой кашель, заложенность носа, периферические отеки, повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам, кожные реакции – зуд, покраснения, экзема.

Можно ли сочетать статины с другими препаратами?

Согласно рекомендациям ВОЗ и Американской Ассоциации Сердца, статины являются обязательным препаратом в лечении ишемической болезни сердца с высоким риском развития осложнений и инфаркта миокарда. Назначения только одних препаратов для снижения холестерина недостаточно, поэтому в стандарты лечения включены основные необходимые лекарства — это бета — блокаторы (бисопролол, атенолол, метопролол и др), антиагреганты (аспирин, аспирин Кардио, аспикор, тромбо Асс и др), ингибиторы АПФ (эналаприл, периндоприл, квадриприл и др) и статины. Проведено множество исследований, доказывающих, что применение данных препаратов в комплексе является безопасным. Более того, при комбинации, к примеру, правастатина и аспирина в одной таблетке достоверно снижается риск развития инфаркта миокарда (7.6%) по сравнению с приемом препаратов по отдельности (почти 9% и 11% при приеме правастатина и аспирина соответственно).

Таким образом, если раньше статины назначались на ночь, то есть в отдельное время от приема других лекарств, в настоящее время мировое медицинское сообщество приходит к выводу, что прием комбинированных препаратов в одной таблетке является более предпочтительным. Из таких комбинаций сейчас проходят испытания лекарственные средства, называемые полипилл, но массовое применение их пока ограничено. Уже успешно применяются препараты с комбинацией аторвастатина и амлодипина —  кадуэт, дуплекор.

546884846

При высоком уровне холестерина (более 7.4 ммоль/л) возможно совместное применение статинов с лекарствами для его снижения из другой группы — фибратами. Такое назначение должен делать только врач, тщательно оценивая риски возникновения побочных эффектов.

Нельзя сочетать прием статинов с соком грейпфрута, так как в нем содержатся вещества, замедляющие метаболизм статинов в организме и повышающие их концентрацию в крови, что чревато развитием неблагоприятных токсических реакций.

Также не следует принимать такие лекарства с алкоголем, антибиотиками, в частности кларитромицином и эритромицином, так как это может оказать токсическое действие на печень. Антибиотики других групп в сочетании с лекарствами для снижения холестерина безопасны. Для оценки функции печени необходимо раз в три месяца сдавать биохимический анализ крови и определять уровень печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ).

Вред и польза – за и против

Любой пациент при приеме лекарств, назначенных врачом, задумывается о правильности назначений. Прием статинов не является исключением, особенно в связи с тем, что часто можно услышать о вреде данных препаратов. Это представление может быть развеяно, так как в последние годы разрабатываются новейшие лекарства, приносящие больше пользы, чем вреда.

Преимущества приема статинов

5468448648

  1. Снижение смертности от сердечных причин на 40% в течение первых пяти лет;
  2. Снижение риска возникновения инсульта и инфаркта на 30%;
  3. Эффективность – снижение уровня холестерина при постоянном применении на 45 – 55% от исходно высокого уровня. Для оценки эффективности пациенту следует каждый месяц сдавать анализ крови на содержание холестерина;
  4. Безопасность – прием статинов последнего поколения в терапевтических дозах не оказывает значимого токсического влияния на организм пациента, а риск развития побочных эффектов крайне низкий. Рядом исследований, осуществляющих многолетнее наблюдение за пациентами, длительно принимающими статины, было продемонстрировано, что их прием может спровоцировать развитие сахарного диабета 2 типа, онкологических заболеваний печени, катаракты и нарушение умственных способностей. Однако, это было опровергнуто и доказано, что такие заболевания развиваются вследствие других факторов. Более того, наблюдения, проводимые в Дании за пациентами с уже имеющимся сахарным диабетом 2 типа с 1996 года, показали, что риск развития осложнений диабета, таких, как диабетическая полинейропатия, ретинопатия снижается на 34% и 40% соответственно;
  5. Большое количество аналогов с одним действующим веществом в разных ценовых категориях, что помогает осуществить выбор препарата с учетом финансовых возможностей пациента.

Недотатки приема статинов

5448468648

  • Высокая стоимость некоторых оригинальных препаратов (крестор, розукард, лескол форте). К счастью, этот недостаток легко устраняется при замене препарата с таким же действующим веществом на более дешевый аналог.

Безусловно, подобные преимущества и несравненная польза должны учитываться пациентом, имеющим показания к приему, если он сомневается в том, безопасно ли принимать статины и тщательно взвешивает все «за и против».

Краткий обзор препаратов

Список препаратов, наиболее часто назначаемых пациентам представлен в таблице:

Действующее вещество

Название препарата, содержание действующего вещества (мг)

Страна-производитель

Ориентировочная цена, руб

I поколение
Симвастатин Вазилип (10, 20 или 40) Словения 355 — 533
Симгал (10, 20 или 40) Чехия, Израиль 311 — 611
Симвакард (10, 20, 40) Чехия 262 — 402
Симло (10, 20, 40) Индия 256 — 348
Симвастатин (10, 20 или 40) Сербия, Россия 72 — 177
Правастатин Липостат (10, 20) Россия, США, Италия 143 — 198
Ловастатин Холетар (20) Словения 323
Кардиостатин (20, 40) Россия 244 — 368
II поколение
Флувастатин Лескол Форте (80) Швейцария, Испания 2315
III поколение
Аторвастатин Липтонорм (20) Индия, Россия 344
Липримар (10, 20, 40, 80) Германия, США, Ирландия 727 — 1160
Торвакард (10, 40) Чехия 316 — 536
Аторис (10, 20, 30, 40) Словения, Россия 318 — 541
Тулип (10, 20, 40) Словения, Швецария 223 — 549
IV поколение
Розувастатин Крестор (5, 10, 20, 40) Россия, Великобритания, Германия 1134 – 1600
Розукард (10, 20, 40) Чехия 1200 — 1600
Розулип (10, 20) Венгрия 629 – 913
Тевастор (5, 10, 20) Израиль 383 – 679
Питавастатин Ливазо (1, 2, 4 мг) Италия 2350

Несмотря на столь широкий разброс в стоимости статинов, более дешевые аналоги мало в чем уступают дорогостоящим препаратам. Поэтому, если пациент не может приобрести оригинальный препарат, вполне возможно заменить его по назначению врача на аналогичный и более приемлемый в ценовом отношении.

Видео: статины в программе «Здоровье»

Можно ли снизить уровень холестерина без таблеток?

В лечении атеросклероза как проявления избытка в организме «плохого» холестерина первым из назначений врача должны быть рекомендации по коррекции образа жизни, потому что если уровень холестерина не слишком высок (5.0 – 6.5 ммоль/л), а риск сердечных осложнений довольно низкий, возможно попытаться нормализовать его с помощью таких мероприятий:

  • 54648486468Правильное питание, организация режима приема пищи с исключением жирной, жареной пищи. Предпочтение отдают блюдам в паровом, отварном, тушеном виде. Ограничивается потребление яиц (желтков), мяса жирных сортов, субпродуктов (печени и почек), молочных продуктов. Важно не исключать эти продукты, а лишь употреблять в меру в соответствии с принципами правильного питания, так как холестерин нужен организму в качестве строительного материала мозга, печени, клеток крови и других органов и тканей. Поэтому совсем не употреблять продукты с его содержанием не стоит.
  • Адекватные состоянию сердечно – сосудистой системы физические нагрузки (ходьба пешком, гимнастика, активность на свежем воздухе и тд).
  • Отказ от вредных привычек, так как учеными доказано, что злоупотребление алкоголем и курение повышают холестерин в крови.

В некоторых продуктах питания содержатся так называемые природные статины. Среди таких продуктов наиболее изучены чеснок и куркума. В препаратах рыбьего жира содержатся омега 3 жирные кислоты, которые способствуют нормализации обмена холестерина в организме. Можно принимать рыбий жир, приобретенный в аптеке, а можно пару раз в неделю готовить блюда из рыбы (форель, семга, лосось и др).  Приветствуется употребление в пищу в достаточных количествах растительной клетчатки, которая содержится в яблоках, моркови, крупах (овсянка, ячмень) и бобовых.

5486846468486468

В случае отсутствия эффекта от немедикаментозных методов врач назначает один из гиполипидемических препаратов.

В заключение хотелось бы отметить, что, несмотря на страхи пациентов и представление о вреде статинов, их назначение полностью оправдано при далеко зашедшем атеросклерозе с поражением коронарных артерий, так как эти препараты действительно продлевают жизнь. Если же у вас повышенный уровень холестерина в крови без начальных признаков поражения сосудов, то вам следует правильно питаться, активно двигаться, вести здоровый образ жизни, и тогда в будущем не придется задумываться о том, нужно ли принимать статины.

Видео: всегда ли стоит принимать статины?

Шаг 2: после оплаты задайте свой вопрос в форму ниже ↓ Шаг 3: Вы можете дополнительно отблагодарить специалиста еще одним платежом на произвольную сумму ↑

Добавить комментарий

Ваше имя

Ваш комментарий